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KPV en México: tripéptido C-terminal de α-MSH en investigación antiinflamatoria

KPV es el tripéptido C-terminal (Lys-Pro-Val, residuos 11-13) de la hormona α-MSH. Investigación preclínica describe actividad antiinflamatoria intestinal y dérmica.

KPV en México: tripéptido C-terminal de α-MSH en investigación antiinflamatoria

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KPV es el tripéptido C-terminal (Lys-Pro-Val, residuos 11-13) de la hormona α-MSH. Investigación preclínica describe actividad antiinflamatoria intestinal y dérmica.

Resumen ejecutivo

KPV (Lysine-Proline-Valine (α-MSH 11-13), CAS 67727-97-3, fórmula molecular C16H30N4O4, peso molecular 342.44 g/mol) es objeto de creciente interés en investigación preclínica por su actividad antiinflamatoria intestinal y dérmica vía modulación de NF-κB en modelos preclínicos. Esta guía técnica reúne caracterización molecular, mecanismo de acción, evidencia bibliográfica con DOI/PubMed y consideraciones de manejo para uso exclusivo de investigación.

Aviso regulatorio. Este material es exclusivamente para uso de investigación in vitro y preclínico. No constituye recomendación clínica ni terapéutica.

¿Qué es KPV?

KPV es un tripéptido lineal (Lys-Pro-Val) correspondiente a los residuos 11-13 del extremo C-terminal de la hormona alfa-estimulante de melanocitos (α-MSH). A pesar de su tamaño mínimo, conserva una fracción significativa de la actividad antiinflamatoria del péptido parental sin la actividad melanogénica del fragmento N-terminal.

Datos moleculares clave

ParámetroValor
Nombre comúnKPV
Nombre internacionalLysine-Proline-Valine (α-MSH 11-13)
CAS67727-97-3
Fórmula molecularC16H30N4O4
Peso molecular342.44 g/mol
Categoría de investigaciónInvestigación Inflamatoria
Pureza EXOMAHPLC fase reversa por lote
CertificadoCOA Chromasys con MS, péptido, acetato/TFA, agua residual y endotoxinas

Mecanismo de acción

El mecanismo molecular propuesto incluye inhibición de la translocación nuclear de NF-κB, reducción de la producción de IL-1β, TNF-α e IL-8, y modulación de la respuesta inmune innata en modelos de colitis experimental y dermatitis. Su biodisponibilidad oral relativa es objeto de investigación activa.

La caracterización mecanística disponible en literatura indexada (PubMed, Web of Science) permite categorizar a KPV como objeto de investigación de alto interés en su categoría. Las publicaciones de mayor citación se reproducen en la sección Evidencia bibliográfica más abajo.

Líneas de investigación documentadas

La literatura preclínica disponible aborda principalmente:

  1. Caracterización farmacocinética: estudios in vivo en modelos murinos y porcinos sobre absorción, distribución, metabolismo y excreción del análogo.
  2. Mecanismos receptoriales: ensayos de unión competitiva (binding assays) con radioligandos para mapear afinidad y selectividad sobre receptores diana.
  3. Modelos animales de eficacia: ensayos preclínicos sobre el efecto fenotípico atribuible al péptido en modelos de la patología bajo estudio.
  4. Estabilidad in vitro y formulación: evaluación de la estabilidad química y biológica del péptido en distintas condiciones de almacenamiento y reconstitución.

Para una revisión sistemática actualizada se recomienda al investigador consultar las bases de datos PubMed, Google Scholar y Web of Science usando los términos KPV y Lysine-Proline-Valine (α-MSH 11-13).

Evidencia bibliográfica

Manejo, reconstitución y almacenamiento

Recepción y verificación. Cada vial liofilizado de KPV se envía con su correspondiente certificado de análisis (COA) emitido por Chromasys, que incluye identidad por espectrometría de masas, pureza por HPLC fase reversa, contenido de péptido por análisis de aminoácidos, residual de acetato/TFA, agua residual por Karl Fischer y endotoxinas por LAL.

Reconstitución estándar (protocolo de investigación). El procedimiento estándar para reconstitución estéril es el siguiente:

  1. Desinfectar con alcohol isopropílico los tapones de goma del vial liofilizado de KPV y del vial de agua bacteriostática (BAC).
  2. Aspirar el volumen calculado de BAC con jeringa de insulina estéril (consultar la calculadora de reconstitución EXOMA).
  3. Inyectar lentamente el solvente apoyando la aguja contra la pared interna del vial — nunca directamente sobre el polvo liofilizado, para evitar agregación y desnaturalización.
  4. Rotar suavemente el vial entre los dedos hasta obtener solución transparente. Nunca agitar.
  5. Almacenar el vial reconstituido refrigerado (2–8 °C) protegido de la luz. Evitar ciclos de congelación-descongelación.

Almacenamiento del liofilizado. Refrigerado a 2–8 °C protegido de la luz hasta la fecha de retest indicada en el COA del lote.

Productos disponibles en EXOMA

Todas las presentaciones se envían con COA de lote y cumplen el estándar de pureza por HPLC fase reversa. La presentación de mayor masa habitualmente ofrece el menor costo por miligramo.

Logística y entrega

Recursos complementarios


Esta guía es contenido educativo dirigido a investigadores. La información no constituye consejo médico ni diagnóstico. Todos los datos se reproducen con fines técnicos y para soportar decisiones de adquisición de material de investigación. Las referencias bibliográficas están disponibles en PubMed/DOI para verificación independiente.


Referencias

Material para uso exclusivo en investigación. Fuentes primarias verificadas que respaldan las afirmaciones científicas de este artículo:

  1. Hiltz ME, Lipton JM. Antiinflammatory activity of a COOH-terminal fragment of the neuropeptide alpha-MSH. FASEB J. 1989;3(11):2282-2284. doi:10.1096/fasebj.3.11.2550304. PMID 2550304. (animal)
  2. Getting SJ, Schiöth HB, Perretti M. Dissection of the anti-inflammatory effect of the core and C-terminal (KPV) alpha-melanocyte-stimulating hormone peptides. J Pharmacol Exp Ther. 2003;306(2):631-637. doi:10.1124/jpet.103.051623. PMID 12750433. (animal)
  3. Kannengiesser K, Maaser C, Heidemann J, et al. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-331. doi:10.1002/ibd.20334. PMID 18092346. (animal)
  4. Dalmasso G, Charrier-Hisamuddin L, Nguyen HTT, Yan Y, Sitaraman S, Merlin D. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2008;134(1):166-178. doi:10.1053/j.gastro.2007.10.026. PMID 18061177. (in vitro y animal)

Ver también