Identidad química
PT-141 (también conocido como **Bremelanotida**) es un heptapéptido cíclico análogo de la **α-MSH** (hormona estimulante de melanocitos α). Su mecanismo se diferencia de otros agentes investigados para función sexual porque actúa **en el sistema nervioso central** —no a nivel vascular periférico— vía receptores de melanocortina.
Secuencia: **Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH**
Mecanismo de acción
PT-141 es agonista no selectivo de los receptores de melanocortina, con afinidad principal por:
La activación de MC4R en núcleos hipotalámicos específicos (paraventricular) modula vías centrales relacionadas con la respuesta sexual en modelos animales.
Diferenciación vs. inhibidores PDE5
| Característica | PT-141 | Inhibidores PDE5 |
|---|---|---|
| Sitio de acción | SNC (hipotálamo) | Vasculatura periférica |
| Inicio | 30-60 min | 30-60 min |
| Independencia de estímulo vascular | Sí | No |
| Aplicable a respuesta deseo | Sí | No |
Estudios preclínicos
| Modelo | Endpoint |
|---|---|
| Rata macho | Latencia de monta y erección |
| Rata hembra | Comportamiento de proceptividad |
| Modelo isquemia | Efecto neuroprotector de melanocortinas |
Reconstitución
Vial de **10 mg** + 2 mL agua bacteriostática = 5 mg/mL
Vial de **10 mg** + 1 mL agua bacteriostática = 10 mg/mL
Vida media y frecuencia
Vida media plasmática aproximada: **2-4 horas**
En literatura preclínica las administraciones se realizan **a demanda**, no en ciclos crónicos.
Efectos adversos en literatura preclínica
Los estudios reportan con frecuencia:
Pureza requerida
Estabilidad
| Condición | Liofilizado | Reconstituido |
|---|---|---|
| -20°C | 24 meses | 60 días |
| 2-8°C | 12 meses | 28 días |