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    PT-141 (Bremelanotide): Péptido para Función Sexual en Investigación
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    PT-141 (Bremelanotide): Péptido para Función Sexual en Investigación

    DMDra. María Elena Torres, MD, PhD
    8 de abril de 2026
    Actualizado: 14 de abril de 2026
    12 min

    Introducción al PT-141

    PT-141, conocido como **Bremelanotide** (nombre comercial Vyleesi®), es un péptido cíclico heptapeptídico derivado de Melanotan II. A diferencia de su precursor, fue desarrollado específicamente para su acción sobre el receptor de melanocortina 4 (MC4R) en el sistema nervioso central.

    Datos Generales

  1. Nombre genérico: Bremelanotide
  2. Nombre comercial: Vyleesi® (AMAG Pharmaceuticals/Palatin Technologies)
  3. Aprobación FDA: Junio 2019
  4. Indicación: Trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas
  5. Estructura: Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
  6. Mecanismo de Acción

    PT-141 actúa por un mecanismo fundamentalmente diferente a los inhibidores de PDE5 (sildenafil, tadalafil):

    Vía Central (PT-141)

  7. **Unión a MC4R**: Agonista del receptor de melanocortina 4 en el hipotálamo
  8. **Activación de neuronas POMC**: En el núcleo arcuato hipotalámico
  9. **Modulación dopaminérgica**: Aumento de señalización dopaminérgica en áreas de recompensa
  10. **Efecto central**: Actúa a nivel de deseo y excitación, no sobre el flujo sanguíneo periférico
  11. Vía Periférica (Inhibidores PDE5)

  12. Actúan sobre la vía NO/cGMP en el tejido vascular
  13. Efecto vasodilatador local
  14. No modulan el deseo ni la excitación central
  15. Comparación de Mecanismos

    CaracterísticaPT-141Inhibidores PDE5
    Sitio de acciónSNC (hipotálamo)Periférico (vascular)
    ReceptorMC4RPDE5
    Efecto principalDeseo/excitaciónVasodilatación
    GéneroAmbosPrincipalmente masculino
    Vía admin.SubcutáneaOral

    Evidencia Clínica

    Estudios RECONNECT (Fase III)

    Dos estudios pivotales aleatorizados, doble ciego:

  16. N total: 1,247 mujeres premenopáusicas con HSDD
  17. Duración: 24 semanas
  18. Dosis: 1.75 mg SC a demanda
  19. Resultados:
  20. - Aumento significativo en deseo sexual (escala FSFI)
  21. - Reducción de angustia asociada a HSDD (escala FSDS-DAO)
  22. - Inicio de efecto: ~45 minutos post-inyección
  23. - Duración del efecto: ~12-24 horas
  24. Estudios en Población Masculina

    Estudios de fase II en disfunción eréctil:

  25. Eficacia demostrada en pacientes que no respondieron a sildenafil
  26. Mecanismo complementario al de inhibidores PDE5
  27. Resultados prometedores en disfunción eréctil psicógena
  28. Farmacología del MC4R

    El receptor MC4R juega un papel central en múltiples funciones:

  29. Comportamiento sexual: Modulación de circuitos hipotalámicos de motivación sexual
  30. Apetito: Regulación de la ingesta alimentaria (efecto anoréxico)
  31. Homeostasis energética: Control del gasto energético
  32. Presión arterial: Modulación simpática cardiovascular
  33. Circuito Neural

    La señalización MC4R en función sexual involucra:

  34. Neuronas MC4R+ en el área preóptica medial (mPOA)
  35. Proyecciones al área tegmental ventral (VTA)
  36. Liberación de dopamina en el núcleo accumbens
  37. Activación de circuitos de motivación/recompensa sexual
  38. Farmacocinética

  39. Absorción SC: Biodisponibilidad ~100%
  40. Tmáx: ~1 hora
  41. Vida media: 2.7 horas
  42. Metabolismo: Hidrólisis peptídica
  43. Duración del efecto: Hasta 24 horas (más allá de la vida media plasmática)
  44. Péptidos Relacionados

    Oxitocina

    La oxitocina complementa la acción de PT-141:

  45. Modulación de vinculación social y comportamiento prosocial
  46. Efecto sobre la contracción del músculo liso uterino
  47. Papel en la respuesta orgásmica
  48. Kisspeptina

    Kisspeptina actúa upstream en el eje reproductivo:

  49. Regulación de GnRH en neuronas hipotalámicas
  50. Modulación de LH y FSH
  51. Papel en la pubertad y fertilidad
  52. Investigación como modulador de atracción sexual
  53. Perfil de Seguridad

    Efectos adversos reportados en ensayos clínicos:

  54. Náusea (40% - efecto más común)
  55. Rubor facial (20%)
  56. Cefalea (11%)
  57. Reacción en sitio de inyección (5%)
  58. Hiperpigmentación transitoria en uso repetido
  59. **Advertencias**: Contraindicado en hipertensión no controlada. Puede causar aumento transitorio de presión arterial.

    Conclusión

    PT-141 (Bremelanotide) representa un paradigma único en la farmacología de la función sexual al actuar centralmente sobre MC4R en lugar de periféricamente sobre el flujo sanguíneo. Su aprobación FDA en 2019 validó el concepto de modulación melanocortinérgica del deseo sexual, abriendo nuevas vías de investigación en neurociencia y endocrinología.

    Disponible en Exoma Peptides con pureza 99%+ y COA certificado.

    Etiquetas

    PT-141
    bremelanotide
    MC4R
    función sexual
    melanocortina
    oxitocina
    kisspeptina
    HSDD

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