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Tesamorelin: Liberador de Hormona de Crecimiento con Evidencia Clínica

Tesamorelin: análogo de GHRH con aprobación FDA. Mecanismo de acción, evidencia clínica en lipodistrofia, comparación con CJC-1295 e Ipamorelin.

Tesamorelin: Liberador de Hormona de Crecimiento con Evidencia Clínica

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Tesamorelin: análogo de GHRH con aprobación FDA. Mecanismo de acción, evidencia clínica en lipodistrofia, comparación con CJC-1295 e Ipamorelin.

¿Qué es Tesamorelin?

Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) compuesto por los 44 aminoácidos de GHRH(1-44) con una modificación: la adición de un grupo ácido trans-3-hexenoico en el extremo N-terminal. Esta modificación le confiere mayor estabilidad y resistencia a la degradación por dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV).

Datos Farmacológicos

Mecanismo de Acción

Tesamorelin actúa sobre el eje somatotrópico mediante:

  1. Unión a GHRH-R: Se une al receptor de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior
  2. Activación de Gs: Estimulación de adenilato ciclasa → aumento de cAMP
  3. Liberación pulsátil de GH: Estimula la secreción fisiológica de hormona de crecimiento
  4. Aumento de IGF-1: La GH liberada estimula la producción hepática de IGF-1
  5. Retroalimentación fisiológica: Mantiene el eje de retroalimentación negativa intacto

Ventaja sobre GH Exógena

A diferencia de la administración directa de GH:

Evidencia Clínica

Estudios Pivotales en Lipodistrofia

Estudio LIPO-010 y LIPO-011 (Fase III):

Estudio de extensión a 52 semanas:

Investigación en Composición Corporal

Estudios adicionales han evaluado:

Estudio en Cognición (2012)

Publicado en Archives of Neurology:

Comparación con Otros Secretagogos de GH

ParámetroTesamorelinCJC-1295 + DACIpamorelin
TipoAnálogo GHRHAnálogo GHRHAgonista Ghrelina
ReceptorGHRH-RGHRH-RGHS-R
Vida media26-38 min8+ días (DAC)2 horas
AprobaciónFDAInvestigaciónInvestigación
PulsatilidadFisiológicaSostenidaPulsátil
Efecto cortisolNoNoMínimo
Efecto prolactinaNoNoNo

CJC-1295

CJC-1295 es otro análogo de GHRH(1-29) con dos variantes:

Ipamorelin

Ipamorelin actúa por una vía diferente:

Sinergia GHRH + GHRP

La combinación de un análogo de GHRH (como tesamorelin o CJC-1295) con un GHRP (como ipamorelin) produce una liberación de GH sinérgica (no aditiva), ya que actúan por receptores y vías de señalización diferentes.

Farmacocinética

Perfil de Seguridad

En los estudios clínicos, los efectos adversos más comunes fueron:

Conclusión

Tesamorelin es el único secretagogo de GH con aprobación regulatoria, respaldado por ensayos clínicos robustos de fase III. Su mecanismo de estimulación fisiológica de la secreción de GH lo diferencia de la administración exógena de hormona de crecimiento, y su combinación con otros secretagogos como CJC-1295 e Ipamorelin representa un área activa de investigación.

Disponible en Exoma Peptides con pureza certificada y COA incluido.


Referencias

Material para uso exclusivo en investigación. Las siguientes fuentes primarias respaldan las afirmaciones científicas de este artículo:

  1. Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-2370. PMID 18057338.
  2. Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. Effects of tesamorelin (TH9507) in HIV-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two phase 3 trials. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291-4304. PMID 20554713.

Productos disponibles en EXOMA

Ver también

Literatura sobre los compuestos citados

  • Sobre Tesamorelina: Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV (Falutz, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) PMID 18057338.
  • Sobre Tesamorelina: A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083.
  • Sobre Tesamorelina: Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy (Dhillon, et al. · Drugs · 2011) PMID 21668043.