Orforglipron: Perfil Científico
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Agonista no peptídico del receptor de GLP-1, de molécula pequeña y administración oral.
El Orforglipron (nombre en inglés Orforglipron; código de desarrollo LY3502970; CAS 2212020-52-3) es un compuesto sintético de administración oral perteneciente a la clase de los agonistas del receptor del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1R). Su rasgo distintivo es que NO es un péptido, sino una molécula pequeña no peptídica, lo que le permite ser activa por vía oral sin las limitaciones de absorción y estabilidad propias de los análogos peptídicos de incretina. Fue desarrollado por Eli Lilly.
El mecanismo de acción del Orforglipron se basa en el agonismo del receptor de GLP-1, un receptor acoplado a proteína G de la clase B. Al activar esta vía, en los modelos de investigación reproduce los efectos de la señalización incretínica que también median los análogos peptídicos: potenciación de la secreción de insulina dependiente de glucosa, enlentecimiento del vaciamiento gástrico y modulación de circuitos de saciedad. Su interés experimental radica en que, al ser una molécula pequeña no peptídica de administración oral, ofrece una vía alternativa a los péptidos inyectables para el estudio de la señalización de GLP-1.
En el terreno de la investigación, el Orforglipron se emplea como herramienta para el estudio del receptor de GLP-1, la homeostasis de la glucosa y el metabolismo energético mediante agonismo oral no peptídico, y como comparador frente a los análogos peptídicos de incretina en modelos celulares y animales.
El Orforglipron se suministra en la presentación indicada para su conservación estable, protegido de la luz y la humedad según el protocolo. Este producto se ofrece exclusivamente como reactivo para investigación (research use only): no está destinado al diagnóstico, la prevención ni el tratamiento de ninguna enfermedad, ni al consumo humano o veterinario.
Estudios Clínicos (5)
- Daily Oral GLP-1 Receptor Agonist Orforglipron for Adults with Obesity (Wharton, et al. · The New England Journal of Medicine · 2023) PMID 37351564.
- Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist, in Early Type 2 Diabetes (Rosenstock J, et al. · The New England Journal of Medicine · 2025) PMID 40544435.
- Orforglipron, an Oral Small-Molecule GLP-1 Receptor Agonist for Obesity Treatment (Wharton S, et al. · The New England Journal of Medicine · 2025) PMID 40960239.
- Efficacy and safety of oral orforglipron in patients with type 2 diabetes: a multicentre, randomised, dose-response, phase 2 study (Frias, et al. · The Lancet · 2023) PMID 37369232.
- Orforglipron (LY3502970), a novel, oral non-peptide glucagon-like peptide-1 receptor agonist: A Phase 1a, blinded, placebo-controlled, randomized, single- and multiple-ascending-dose study in healthy participants (Pratt, et al. · Diabetes, Obesity & Metabolism · 2023) PMID 37344954.
Ficha técnica
- CAS
- 2212020-52-3
- Fórmula molecular
- C48H48F2N10O5
- Peso molecular
- 883 Da
- Tipo de compuesto
- small_molecule
- Sensible a la luz
- No
Preguntas frecuentes sobre Orforglipron
¿Qué es Orforglipron?
Agonista no peptídico del receptor de GLP-1, de molécula pequeña y administración oral.
¿Cuáles son las propiedades químicas de Orforglipron?
Fórmula molecular C48H48F2N10O5; peso molecular 883 Da; número CAS 2212020-52-3.
¿Qué vías de administración se estudian para Orforglipron?
En los modelos de investigación se describen: subcutaneous. El uso es exclusivamente para investigación científica.