Ostarine (MK-2866): Perfil Científico
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Ostarine (MK-2866) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, utilizado en modelos de investigación para el estudio del anabolismo muscular y óseo sin la actividad androgénica sistémica.
El Ostarine, identificado técnicamente como Enobosarm o MK-2866, es un ligando selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) desarrollado para la investigación de condiciones catabólicas. A diferencia de los esteroides anabólicos tradicionales, este compuesto exhibe una selectividad tisular significativa, orientando su actividad biológica hacia las fibras musculares y la densidad mineral ósea mediante la unión de alta afinidad a los receptores androgénicos AR.
En entornos de laboratorio, el MK-2866 ha demostrado la capacidad de estimular la síntesis proteica y mejorar la retención de nitrógeno en el tejido esquelético. Debido a su estructura química no esteroidea, no sufre procesos de aromatización a estrógenos ni reducción por la 5-alfa reductasa a dihidrotestosterona, lo que permite el estudio de procesos anabólicos con una incidencia reducida de efectos secundarios virilizantes en modelos experimentales.
La investigación actual con Ostarine se centra en la cuantificación de sus efectos sobre el incremento de la masa magra funcional y la resistencia ósea. Se ha documentado su potencial en la prevención de la atrofia muscular inducida por sarcopenia o desuso, así como en la aceleración de la recuperación tisular tras traumatismos esqueléticos en sujetos de estudio, manteniendo una baja afinidad por receptores en órganos como la próstata y el hígado.
Mecanismo de acción
Ostarine (MK-2866/enobosarm) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo que se une al receptor de andrógenos con alta afinidad (Ki ~3-5 nM) y actúa como agonista parcial tejido-selectivo. Al unirse a estos receptores en tejido muscular y óseo, promueve la transcripción de genes necesarios para la síntesis de proteínas contráctiles; su selectividad reside en el reclutamiento diferencial de co-activadores transcripcionales, con respuesta agonista parcial o antagonista en tejidos androgénicos como la próstata.
Resumen del mecanismo
Agonista selectivo de los receptores de andrógenos que promueve el anabolismo proteico en tejido musculoesquelético sin aromatización.
Estudios Clínicos (5)
- Ostarine blunts the effect of endurance training on submaximal endurance in rats (Vasilev V et al. · Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology · 2024) PMID 38451281.
- Sex-specific cytotoxicity of ostarine in cardiomyocytes (Leciejewska N et al. · Molecular and cellular endocrinology · 2023) PMID 37543162.
- Ostarine-Induced Myogenic Differentiation in C2C12, L6, and Rat Muscles (Leciejewska N et al. · International journal of molecular sciences · 2022) PMID 35457222.
- The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial (Dalton, et al. · Journal of Cachexia, Sarcopenia and Muscle · 2011) PMID 22031847.
- Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial (Dobs, et al. · The Lancet Oncology · 2013) PMID 23499390.
Advertencias
Ostarine (MK-2866) es un compuesto exclusivamente para investigación (RUO); las siguientes advertencias y consideraciones de manejo aplican en su uso en laboratorio:
- Uso exclusivo para investigación en laboratorio
- Requiere monitoreo de perfiles lipídicos en sujetos de estudio
- Puede requerir protocolos de recuperación post-estudio en modelos animales
- Modelos de investigación con hepatopatías preexistentes
- Sujetos experimentales con tumores hormono-dependientes
- Investigación en sujetos con dislipidemia severa
- Embarazo y lactancia en modelos animales
Ficha técnica
- CAS
- 841205-47-8
- Fórmula molecular
- C19H14F3N3O3
- Peso molecular
- 389.33 Da
- Tipo de compuesto
- sarm
- Almacenamiento
- 15-30°C en lugar seco
- Vida útil (liofilizado)
- 36 meses
- Vida útil (reconstituido)
- No aplica (Tabletas/Cápsulas)
- Sensible a la luz
- No
Disponible para investigación
Ostarine (MK-2866) está disponible como reactivo para investigación (RUO):
Preguntas frecuentes sobre Ostarine (MK-2866)
¿Qué es Ostarine (MK-2866)?
Ostarine (MK-2866) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, utilizado en modelos de investigación para el estudio del anabolismo muscular y óseo sin la actividad androgénica sistémica.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Ostarine (MK-2866)?
Agonista selectivo de los receptores de andrógenos que promueve el anabolismo proteico en tejido musculoesquelético sin aromatización.
¿Para qué se investiga Ostarine (MK-2866)?
En investigación preclínica, Ostarine (MK-2866) se estudia principalmente en: Investigación en la preservación de masa magra; Modulación del metabolismo de la densidad mineral ósea; Estudio de la síntesis proteica esquelética. Material exclusivamente para investigación científica.
¿Cuáles son las propiedades químicas de Ostarine (MK-2866)?
Fórmula molecular C19H14F3N3O3; peso molecular 389.33 Da; número CAS 841205-47-8.
¿Cómo se almacena Ostarine (MK-2866)?
Condiciones de conservación: 15-30°C en lugar seco; estabilidad liofilizado: 36 meses; una vez reconstituido: No aplica (Tabletas/Cápsulas).
¿Qué vías de administración se estudian para Ostarine (MK-2866)?
En los modelos de investigación se describen: Oral. El uso es exclusivamente para investigación científica.