RAD-140 (Testolone): Perfil Científico
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Modulador selectivo de receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo con alta afinidad por el receptor androgénico, investigado por su selectividad anabólica en tejido musculoesquelético y óseo.
El RAD-140, comúnmente denominado Testolone en entornos de investigación, es un ligando selectivo de los receptores de andrógenos (SARM) desarrollado para mimetizar los efectos anabólicos de los andrógenos endógenos sin los efectos secundarios sistémicos asociados a los esteroides sintéticos. Su estructura química no esteroidea le confiere una alta afinidad por el receptor de andrógenos (AR), demostrando una relación anabólica-androgénica de aproximadamente 90:1 en modelos preclínicos, lo que sugiere un potencial significativo para la investigación en la preservación de la masa magra.
En modelos de laboratorio, el compuesto ha mostrado una capacidad única para activar selectivamente el tejido muscular y óseo, minimizando la activación de órganos accesorios como la próstata o las glándulas sebáceas. Esta selectividad es de particular interés en estudios sobre sarcopenia y caquexia, donde se busca revertir la atrofia muscular sin inducir virilización o hipertrofia prostática. Además de sus efectos sobre el anabolismo proteico, el RAD-140 ha sido objeto de estudio por sus posibles efectos neuroprotectores, ya que los receptores de andrógenos en el cerebro desempeñan un papel crítico en la salud neuronal frente a procesos degenerativos.
La investigación actual con RAD-140 se centra en evaluar su farmacocinética y su impacto en la mineralización ósea y la hipertrofia de las fibras de contracción rápida. Al no ser un sustrato para la enzima 5-alfa reductasa ni para la aromatasa, los sujetos de investigación no presentan conversión a dihidrotestosterona (DHT) ni a metabolitos estrogénicos, simplificando el análisis de los resultados en protocolos de señalización androgénica pura.
Mecanismo de acción
El RAD-140 actúa como un ligando agonista de alta afinidad del receptor de andrógenos (AR). Al unirse al receptor, induce cambios conformacionales que favorecen el reclutamiento de coactivadores específicos del tejido muscular y óseo. A diferencia de la testosterona, el RAD-140 no se reduce a DHT ni se aromatiza a estradiol, permitiendo una modulación androgénica selectiva. En neuronas, se ha documentado un efecto protector contra la apoptosis inducida por insultos químicos, mediado por la vía de señalización MAPK/ERK.
Resumen del mecanismo
Agonista selectivo del receptor de andrógenos que promueve el anabolismo tisular específico en músculo y hueso sin conversión a metabolitos estrogénicos o dihidrotestosterona.
Estudios Clínicos (7)
- Selective androgen receptor modulator abuse-induced heart failure: catastrophic effects of RAD-140 (Testolone) (Skorupski WJ et al. · Polish archives of internal medicine · 2024) PMID 38864168.
- RAD-140 Drug-Induced Liver Injury (Leung K et al. · Ochsner journal · 2022) PMID 36561105.
- Acute Myocarditis From the Use of Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD-140 (Testolone) (Padappayil RP et al. · Cureus · 2022) PMID 35233331.
- Selective Androgen Receptor Modulator RAD140 Inhibits the Growth of Androgen/Estrogen Receptor-Positive Breast Cancer Models with a Distinct Mechanism of Action (Yu, Z, et al. · Clinical Cancer Research · 2017) PMID 28974548.
- Selective androgen receptor modulator RAD140 is neuroprotective in cultured neurons and kainate-lesioned male rats (Jayaraman, A, et al. · Endocrinology · 2014) PMID 24428527.
- A First-in-Human Phase 1 Study of a Novel Selective Androgen Receptor Modulator (SARM), RAD140, in ER+/HER2- Metastatic Breast Cancer (LoRusso, P, et al. · Clinical Breast Cancer · 2022) PMID 34565686.
- Preclinical assessment of the selective androgen receptor modulator RAD140 to increase muscle mass and bone mineral density (Puskas, J, et al. · Physiological Reports · 2025) PMID 40680216.
Advertencias
RAD-140 (Testolone) es un compuesto exclusivamente para investigación (RUO); las siguientes advertencias y consideraciones de manejo aplican en su uso en laboratorio:
- Producto exclusivo para uso en entornos de laboratorio
- Requiere monitoreo de parámetros hepáticos y perfiles lipídicos
- Manipular utilizando equipo de protección personal adecuado
- Modelos de investigación con patologías hepáticas preexistentes
- Sujetos con carcinoma de próstata o mama sensible a andrógenos
- Protocolos que requieran niveles estables de LH y FSH naturales
- Presencia de dislipidemia severa en el sujeto de estudio
Ficha técnica
- CAS
- 1182367-47-0
- Fórmula molecular
- C20H16ClN5O2
- Peso molecular
- 393.83 Da
- Tipo de compuesto
- sarm
- Almacenamiento
- 15-30°C (lugar fresco y seco)
- Vida útil (liofilizado)
- 36 meses
- Vida útil (reconstituido)
- No aplica (presentación oral)
- Sensible a la luz
- No
Disponible para investigación
RAD-140 (Testolone) está disponible como reactivo para investigación (RUO):
Preguntas frecuentes sobre RAD-140 (Testolone)
¿Qué es RAD-140 (Testolone)?
Modulador selectivo de receptores de andrógenos (SARM) no esteroideo con alta afinidad por el receptor androgénico, investigado por su selectividad anabólica en tejido musculoesquelético y óseo.
¿Cuál es el mecanismo de acción de RAD-140 (Testolone)?
Agonista selectivo del receptor de andrógenos que promueve el anabolismo tisular específico en músculo y hueso sin conversión a metabolitos estrogénicos o dihidrotestosterona.
¿Para qué se investiga RAD-140 (Testolone)?
En investigación preclínica, RAD-140 (Testolone) se estudia principalmente en: Investigación sobre el incremento de la síntesis de proteínas en tejido magro; Estudio de la mejora en la densidad mineral ósea; Modulación de la fuerza muscular en modelos de atrofia. Material exclusivamente para investigación científica.
¿Cuáles son las propiedades químicas de RAD-140 (Testolone)?
Fórmula molecular C20H16ClN5O2; peso molecular 393.83 Da; número CAS 1182367-47-0.
¿Cómo se almacena RAD-140 (Testolone)?
Condiciones de conservación: 15-30°C (lugar fresco y seco); estabilidad liofilizado: 36 meses; una vez reconstituido: No aplica (presentación oral).
¿Qué vías de administración se estudian para RAD-140 (Testolone)?
En los modelos de investigación se describen: Oral. El uso es exclusivamente para investigación científica.