Testolona (RAD-140)
Testolona (RAD-140) — reactivo para investigación (RUO) de alta pureza (99%+ HPLC) con COA verificable por lote.
Ficha técnica
- Nombre INN
- Testolone
- Código de desarrollo
- RAD-140
Presentaciones y precios: 10 mg × 100 tabletas $2,322 MXN ($232 MXN por mg).
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Identidad y composición
La Testolona (RAD-140) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, una molécula pequeña (no es un péptido) estudiada en modelos preclínicos y en investigación clínica temprana por su afinidad al receptor de andrógenos. Este producto se presenta como 10 mg por tableta, 100 tabletas.
Identidad química (datos de referencia):
- Número CAS: 1182367-47-0
- Fórmula molecular: C20H16ClN5O2
- Peso molecular: 393.8 g/mol
- PubChem CID: 44200882
- Sinónimos: RAD140, RAD-140, Testolone, Vosilasarm (INN)
Su estructura contiene un núcleo de oxadiazol/benzonitrilo. Al tratarse de una molécula pequeña, no aplica una secuencia de aminoácidos.
Producto para uso en investigación.
Mecanismo de acción
RAD-140 se une al receptor de andrógenos (AR) con alta afinidad y especificidad, comportándose como agonista del AR. En modelos preclínicos se ha observado selectividad tisular: activación anabólica en tejidos como el músculo esquelético con menor actividad androgénica relativa en próstata.
En líneas celulares de cáncer de mama AR+/ER+ actúa como agonista del AR y se ha descrito que suprime el crecimiento mediante un mecanismo que incluye la represión de ESR1 mediada por el AR; en la evidencia preclínica activa el AR en células de cáncer de mama pero no en células de cáncer de próstata (Clin Cancer Res 2017; PMID 28974548).
Este mecanismo es objeto de estudio y no debe interpretarse como un efecto clínico establecido en humanos.
Farmacocinética
Los parámetros farmacocinéticos de RAD-140 no se verificaron en fuentes primarias abiertas. Se documenta que es de administración oral (formulación en cápsula empleada en el ensayo NCT03088527). Los valores numéricos de vida media, AUC y Cmax no están confirmados en fuente primaria y se listan como no verificables.
Evidencia científica
La evidencia disponible es preliminar y mayoritariamente preclínica. El estudio clínico documentado más avanzado es un ensayo Fase 1, primero en humanos (NCT03088527) en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama receptor hormonal positivo, que figura como completado.
La señal mecanística de actividad antitumoral proviene sobre todo de modelos preclínicos (líneas celulares y xenoinjertos AR/ER+), incluida su combinación con el inhibidor de CDK4/6 palbociclib (Clin Cancer Res 2017; PMID 28974548). La indicación oncológica estudiada debe considerarse investigación temprana, sin resultados confirmatorios de fases avanzadas verificados aquí. RAD-140 no está aprobado por reguladores para ningún uso clínico.
Aplicaciones de investigación
Ideal para (contexto de investigación):
- Estudios in vitro e in vivo sobre el receptor de andrógenos y su modulación selectiva.
- Investigación preclínica en modelos de cáncer de mama AR+/ER+.
- Trabajo de referencia analítica y caracterización de SARMs no esteroideos.
No aplica para:
- uso clínico de ningún tipo.
- Uso en fisicoculturismo o mejora del rendimiento (no autorizado; figura en listas de sustancias prohibidas en el deporte de la WADA).
- Uso clínico o terapéutico, dado que no cuenta con aprobación regulatoria.
Producto para uso en investigación.
Protocolos de investigación
El ensayo clínico documentado (NCT03088527) empleó una formulación oral; sin embargo, la literatura consultada no aporta dosis en miligramos ni esquemas posológicos verificados de estudios, por lo que no se especifican cifras de dosificación.
Cualquier diseño experimental debe apoyarse en protocolos revisados, literatura primaria y controles apropiados del laboratorio. No se ofrecen recomendaciones de dosis para uso en humanos porque el producto no es para uso clínico.
Reconstitución
A diferencia de los péptidos liofilizados, la Testolona (RAD-140) es una molécula pequeña presentada en tabletas, por lo que no requiere reconstitución con agua bacteriostática.
Como referencia general de laboratorio, el agua bacteriostática (agua con ~0.9% de alcohol bencílico) se utiliza para reconstituir compuestos liofilizados, lo cual no corresponde a este formato en tableta. Para preparaciones analíticas (por ejemplo, disolución en solventes compatibles), siga las técnicas estándar del laboratorio y la guía del método correspondiente.
Estabilidad y conservación
Como guía estándar de manejo de laboratorio: conserve las tabletas en su envase original cerrado, protegidas de la luz, la humedad y el calor, en un lugar fresco y seco. Para almacenamiento prolongado suele preferirse refrigeración o congelación, evitando ciclos repetidos de temperatura.
Manipule con material limpio y seco para prevenir degradación por humedad. Estas son prácticas generales de manejo; no sustituyen las condiciones específicas que determine el protocolo analítico.
Perfil de seguridad
El perfil de seguridad debe interpretarse con cautela. En la literatura se han documentado múltiples reportes de casos de lesión hepática inducida por fármaco (DILI) asociada al uso de RAD-140, típicamente en contexto de fisicoculturismo. Un caso verificado describe lesión hepática severa con hiperbilirrubinemia (Aust Prescr 2024; PMID 38444893); los patrones publicados incluyen lesión colestásica o hepatocelular e ictericia, y en los casos reportados la lesión se resolvió tras suspender el compuesto.
RAD-140 figura como SARM en la lista de sustancias prohibidas en el deporte (WADA). Este resumen refleja reportes documentados y no constituye un perfil de seguridad completo ni una recomendación de uso. Reiteramos: producto para uso en investigación.
Contexto comparativo
Como SARM no esteroideo, RAD-140 se diferencia de los andrógenos esteroideos (como la testosterona) por su selectividad tisular teórica: en modelos preclínicos muestra un efecto anabólico relativamente mayor frente al androgénico.
Frente a la mayoría de los SARMs de investigación orientados a masa muscular, RAD-140 destaca por haber sido estudiado específicamente como agonista del AR con actividad antitumoral en cáncer de mama AR/ER+, un mecanismo distinto al del resto de su clase. Conviene subrayar que, pese a la clasificación del catálogo, no es un péptido, sino una molécula pequeña.
Historia y desarrollo
RAD-140 fue desarrollado originalmente por Radius Health como candidato de administración oral. Su recorrido clínico documentado más avanzado es el ensayo Fase 1, primero en humanos (NCT03088527) en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama receptor hormonal positivo, que figura como completado con un número reducido de pacientes enroladas.
La mayor parte de la evidencia de eficacia proviene de modelos preclínicos (líneas celulares y xenoinjertos AR/ER+). Se le atribuye la denominación común internacional Vosilasarm (INN), aunque dicho estatus no se confirmó en fuente reguladora primaria abierta. A la fecha no cuenta con aprobación regulatoria para uso clínico.
Preguntas frecuentes
¿La Testolona (RAD-140) es un esteroide o un péptido?
Ninguno de los dos. Es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, es decir, una molécula pequeña. No es un péptido y no comparte la estructura de los andrógenos esteroideos como la testosterona.
¿Para qué se ha investigado el RAD-140?
Se ha estudiado sobre todo en modelos preclínicos como agonista del receptor de andrógenos, incluida su actividad en cáncer de mama AR+/ER+. Su ensayo clínico documentado más avanzado es un Fase 1 (NCT03088527). La evidencia es preliminar y no está aprobado para uso clínico.
¿Se puede consumir RAD-140?
No. Este producto es exclusivamente para uso en investigación y no para uso clínico. No está autorizado para uso terapéutico ni para fisicoculturismo, y figura en la lista de sustancias prohibidas de la WADA.
¿Qué riesgos de seguridad se han documentado?
La literatura reporta casos de lesión hepática inducida por fármaco (DILI), incluida lesión hepática severa (Aust Prescr 2024; PMID 38444893), típicamente en contexto de fisicoculturismo. Los patrones incluyen lesión colestásica o hepatocelular e ictericia.
¿Cuál es su identidad química de referencia?
Su número CAS es 1182367-47-0, su fórmula molecular C20H16ClN5O2 y su peso molecular 393.8 g/mol (PubChem CID 44200882). Al ser una molécula pequeña, no tiene secuencia de aminoácidos.
¿El RAD-140 necesita reconstitución con agua bacteriostática?
No. Se presenta en tabletas de 10 mg y, al ser una molécula pequeña, no requiere reconstitución. El agua bacteriostática se usa para péptidos liofilizados, un formato distinto a este producto.
Reseñas verificadas
Calificación promedio: 4.8 de 5, basada en 5 reseñas de investigadores verificados.
I. Peña — 5/5
Se recibió el reactivo en un empaque diseñado para minimizar la degradación por exposición lumínica. El etiquetado cumple con los estándares técnicos requeridos, detallando lote y concentración de manera clara. La consistencia del polvo liofilizado facilita la manipulación exacta en entorno de laboratorio. Corresponde fielmente a las especificaciones.
E. Navarro — 4/5
El material presenta una pureza aceptable y concordante con los estándares técnicos del sector. Aunque el sellado del vial es adecuado, se observó una ligera dificultad en la remoción de la tapa del vial en comparación con lotes previos, sin embargo, esto no afectó la integridad del contenido ni la estabilidad del reactivo en la fase experimental.
I. Padilla — 5/5
La reconstitución del reactivo resultó limpia y sin residuos, permitiendo una dosificación homogénea para su uso en investigación preclínica. La entrega fue puntual y el empaque secundario proporcionó la protección mecánica necesaria para mantener la estructura molecular del péptido/compuesto estable durante el tránsito. Sin inconsistencias detectadas.
J. Rentería — 5/5
La muestra de RAD-140 presentó una solubilidad completa y una transparencia óptima tras la reconstitución en el medio designado. El precinto de seguridad del vial se encontraba intacto, garantizando la integridad del compuesto para su análisis en modelos experimentales controlados. Envió en tiempo y forma conforme a los plazos establecidos.
H. Salinas — 5/5
El análisis mediante HPLC realizado internamente confirma la coherencia con el Certificado de Análisis (COA) proporcionado por el fabricante. No se detectaron impurezas visibles ni partículas en suspensión después de la mezcla, lo que valida la calidad de este lote de 10mg para protocolos in vitro. La dosificación por unidad es precisa.
Referencias científicas (3)
Literatura revisada por pares sobre Testolona (RAD-140), con su identificador PubMed cuando está disponible:
- Selective androgen receptor modulator abuse-induced heart failure: catastrophic effects of RAD-140 (Testolone) (Skorupski WJ et al. · Polish archives of internal medicine · 2024) PMID 38864168.
- RAD-140 Drug-Induced Liver Injury (Leung K et al. · Ochsner journal · 2022) PMID 36561105.
- Acute Myocarditis From the Use of Selective Androgen Receptor Modulator (SARM) RAD-140 (Testolone) (Padappayil RP et al. · Cureus · 2022) PMID 35233331.
Ficha científica completa: RAD-140 (Testolone) en el compendio — mecanismo de acción, estudios y ficha técnica.