Tesamorelin: Perfil Científico
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Tesamorelina (tesamorelin): análogo sintético de GHRH de 44 aminoácidos y secretagogo de GH, aprobado por la FDA. Con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal que confiere resistencia a la DPP-IV. Para investigación (RUO).
La tesamorelina (tesamorelin; CAS 218949-48-5) es un análogo sintético del factor/hormona liberador de hormona de crecimiento (GHRH), un péptido de 44 aminoácidos correspondiente a GHRH humano (1-44) con un estabilizador trans-3-hexenoil en el extremo N-terminal que le confiere resistencia a la dipeptidil-peptidasa IV (DPP-IV/DPP-4) y prolonga su vida media. Como secretagogo de GH, actúa como agonista del receptor de GHRH (GHRHR) en los somatótropos de la adenohipófisis, estimulando la secreción pulsátil endógena de hormona de crecimiento y la señalización del eje GH/IGF-1. Se ha investigado por su efecto sobre la reducción del tejido adiposo visceral. Nota de seguridad para su interpretación en investigación: la etiqueta de la FDA advierte que el tratamiento puede producir intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus, por lo que el estatus glucémico debe evaluarse y vigilarse. Referencia pivotal: Falutz J et al., N Engl J Med 2007;357(23):2359-70 (PMID 18057338). Reactivo destinado exclusivamente a investigación in vitro y preclínica (RUO).
Mecanismo de acción
Tesamorelin se une al receptor de GHRH en la hipófisis anterior, estimulando la síntesis y secreción de GH de manera pulsátil, similar al patrón fisiológico natural.
Resumen del mecanismo
Análogo sintético de GHRH (1-44) con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal resistente a DPP-IV. Agoniza el receptor de GHRH (GHRHR) en somatótropos de la adenohipófisis y estimula la secreción pulsátil endógena de GH, modulando el eje GH/IGF-1.
Estudios Clínicos (7)
- Tesamorelin reduces visceral adipose tissue (Falutz J, et al. · New England Journal of Medicine · 2007) — Estudio clínico de tesamorelin para reducción de grasa visceral. PMID 18057338.
- Efficacy and safety of tesamorelin in people with HIV on integrase inhibitors. (Russo SC, et al. · AIDS · 2024) PMID 38905488.
- Body composition, hepatic fat, metabolic, and safety outcomes of Tesamorelin, a GHRH analogue, in HIV-associated lipodystrophy: A meta-analysis of randomized controlled trials. (Badran AS, et al. · Obes Res Clin Pract · 2026) PMID 41545261.
- Population pharmacokinetic analysis of tesamorelin in HIV-infected patients and healthy subjects. (González-Sales M, et al. · Clin Pharmacokinet · 2015) PMID 25358450.
- Effects of Tesamorelin on Neurocognitive Impairment in Persons With HIV and Abdominal Obesity. (Ellis RJ, et al. · J Infect Dis · 2025) PMID 39813152.
- A placebo-controlled, dose-ranging study of a growth hormone releasing factor in HIV-infected patients with abdominal fat accumulation (Falutz, et al. · AIDS · 2005) PMID 16052083.
- Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy (Dhillon, et al. · Drugs · 2011) PMID 21668043.
Advertencias
Tesamorelin es un compuesto exclusivamente para investigación (RUO); las siguientes advertencias y consideraciones de manejo aplican en su uso en laboratorio:
- Aprobado FDA para lipodistrofia VIH
- Etiqueta FDA: puede producir intolerancia a la glucosa o diabetes mellitus; requiere vigilancia del estatus glucémico
- Hipersensibilidad al compuesto
- Malignidad activa
- Embarazo
Ficha técnica
- CAS
- 218949-48-5
- Fórmula molecular
- C221H366N72O67S
- Peso molecular
- 5135.89 Da
- Tipo de compuesto
- peptide
- Almacenamiento
- -20 °C liofilizado; 2-8 °C reconstituido
- Vida útil (liofilizado)
- 24 meses
- Vida útil (reconstituido)
- 30 días refrigerado
- Sensible a la luz
- Sí
Disponible para investigación
Tesamorelin está disponible como reactivo para investigación (RUO):
Preguntas frecuentes sobre Tesamorelin
¿Qué es Tesamorelin?
Tesamorelina (tesamorelin): análogo sintético de GHRH de 44 aminoácidos y secretagogo de GH, aprobado por la FDA. Con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal que confiere resistencia a la DPP-IV.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Tesamorelin?
Análogo sintético de GHRH (1-44) con estabilizador trans-3-hexenoil N-terminal resistente a DPP-IV. Agoniza el receptor de GHRH (GHRHR) en somatótropos de la adenohipófisis y estimula la secreción pulsátil endógena de GH, modulando el eje GH/IGF-1.
¿Para qué se investiga Tesamorelin?
En investigación preclínica, Tesamorelin se estudia principalmente en: Secretagogo selectivo de GH; Reducción de tejido adiposo visceral; Aprobado FDA. Material exclusivamente para investigación científica.
¿Cuáles son las propiedades químicas de Tesamorelin?
Fórmula molecular C221H366N72O67S; peso molecular 5135.89 Da; número CAS 218949-48-5.
¿Cómo se almacena Tesamorelin?
Condiciones de conservación: -20 °C liofilizado; 2-8 °C reconstituido; estabilidad liofilizado: 24 meses; una vez reconstituido: 30 días refrigerado; protéjase de la luz.
¿Qué vías de administración se estudian para Tesamorelin?
En los modelos de investigación se describen: Subcutánea. El uso es exclusivamente para investigación científica.