Retatrutida (Retatrutide) en México 2026: guía científica del agonista triple GLP-1/GIP/GCG

Equipo Científico EXOMA · Publicado el 24 de mayo de 2026 · Actualizado el 18 de septiembre de 2026

Guía exhaustiva basada en evidencia sobre Retatrutida (LY-3437943): mecanismo triple, ensayos clínicos fase 2 (NEJM 2023), comparativa vs Tirzepatide y Semaglutida, dosis típicas en investigación, reconstitución y disponibilidad en México con

TL;DR

Retatrutida (Retatrutide, LY-3437943) es un polipéptido sintético en investigación clínica desarrollado por Eli Lilly que actúa como agonista triple simultáneo de los receptores GLP-1, GIP y glucagón (GCG). En el ensayo fase 2 publicado en NEJM 2023 (Jastreboff et al., doi:10.1056/NEJMoa2301972) reportó reducción ponderal media de hasta 24.2% del peso corporal basal a 48 semanas con la dosis de 12 mg semanales, superando los resultados publicados de Tirzepatide y Semaglutida en estudios comparables. EXOMA Peptides ofrece 8 presentaciones (5–60 mg) con pureza por HPLC y COA por lote, exclusivamente para uso de investigación.

Índice

1. ¿Qué es Retatrutida?
2. Mecanismo molecular: el agonismo triple
3. Evidencia clínica publicada (fase 1 y fase 2)
4. Retatrutida vs Tirzepatide vs Semaglutida
5. Dosis típicas en investigación y titulación
6. Reconstitución y almacenamiento
7. Presentaciones disponibles en México
8. Marco regulatorio y advertencia
9. Preguntas frecuentes
10. Referencias

1. ¿Qué es Retatrutida?

Retatrutida es la denominación común internacional (DCI) propuesta para el compuesto experimental LY-3437943 de Eli Lilly. Estructuralmente es un polipéptido modificado de 39 aminoácidos derivado de la secuencia del glucagón, con una cadena lateral de ácido graso (C20-diácido) unida a la lisina 17 vía un espaciador γGlu-2xOEG. Esta modificación lipídica permite unión a albúmina sérica, lo que extiende la vida media plasmática a aproximadamente 6 días, soportando administración semanal.

El programa clínico de Retatrutida cubre múltiples indicaciones de investigación: obesidad (TRIUMPH-1, NCT05929066), diabetes tipo 2 (NCT04881760), enfermedad cardiovascular (TRIUMPH-3, NCT05882045) y enfermedad renal crónica.

2. Mecanismo molecular: el agonismo triple

La diferencia más significativa de Retatrutida frente a otras incretinas es la activación simultánea de tres receptores acoplados a proteína G:

• GLP-1R (Glucagon-Like Peptide-1 Receptor): media saciedad central, retraso del vaciamiento gástrico y potenciación de la secreción de insulina dependiente de glucosa.
• GIP-R (Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide Receptor): contribuye a la respuesta insulinotrópica posprandial y modula la sensibilidad adipocítica a insulina.
• GCG-R (Glucagon Receptor): incrementa el gasto energético basal, promueve la lipólisis hepática y aumenta la oxidación de ácidos grasos.

La adición de agonismo de GCG —ausente en Tirzepatide y Semaglutida— es la base molecular del incremento de eficacia ponderal observado en ensayos clínicos. La proporción de actividad funcional reportada para LY-3437943 es aproximadamente 1 (GCG): 1 (GIP): 5 (GLP-1).

3. Evidencia clínica publicada

Fase 1 (NCT04143802)

El primer ensayo en humanos demostró perfil farmacocinético compatible con dosificación semanal, con t½ ≈ 6 días y exposición proporcional a dosis. Sin eventos adversos serios atribuibles al fármaco.

Fase 2 — Obesidad (NCT04881760)

Referencia principal: Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity — A Phase 2 Trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. doi:10.1056/NEJMoa2301972

• N = 338 adultos con IMC ≥30 kg/m² (o ≥27 con comorbilidad)
• Brazos: placebo, 1 mg, 4 mg (con titulación lenta o rápida), 8 mg y 12 mg semanales
• Duración: 48 semanas
• Resultado primario: reducción ponderal media a 48 semanas: −24.2% en el brazo de 12 mg (vs −2.1% en placebo)
• >90% de participantes en el brazo de 12 mg alcanzaron ≥15% de reducción ponderal
• >50% alcanzaron ≥25% de reducción ponderal

Fase 2 — Diabetes tipo 2 (NCT04867785)

Referencia: Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, a GIP, GLP-1 and glucagon receptor agonist, for people with type 2 diabetes. Lancet. 2023;402(10401):529-544. doi:10.1016/S0140-6736(23)01053-X

Reducción de HbA1c de hasta −2.16% absoluto a 36 semanas con la dosis de 12 mg, combinada con reducción ponderal de hasta −16.94%.

Otros estudios

• TRIUMPH-1 (NCT05929066): fase 3 en obesidad, en curso
• TRIUMPH-3 (NCT05882045): Fase 3 en enfermedad cardiovascular, en curso
• TRIUMPH-OUTCOMES (NCT05882045): evaluación cardiovascular a largo plazo

4. Retatrutida vs Tirzepatide vs Semaglutida

La contribución incremental del agonismo GCG es el factor diferenciador y la fuente del incremento de eficacia ponderal. La activación de GCG aumenta el gasto energético basal, lo que permite balance energético negativo sin reducción aditiva del apetito.

5. Dosis típicas en investigación y titulación

En los ensayos fase 2, los protocolos de titulación buscaron mitigar eventos gastrointestinales:

• Titulación lenta: 0.5 → 1 → 2 → 4 → 8 → 12 mg, escalando cada 4 semanas
• Titulación rápida: 2 → 4 → 8 → 12 mg cada 2 semanas

En modelos de investigación in vitro y preclínicos, la dosis se ajusta según el sistema experimental. Toda referencia es exclusivamente bibliográfica de los ensayos clínicos publicados.

6. Reconstitución y almacenamiento

Procedimiento estándar de reconstitución (uso de investigación):

1. Desinfectar el tapón del vial liofilizado y del vial de agua bacteriostática con alcohol isopropílico
2. Aspirar el volumen calculado de agua bacteriostática (BAC) con jeringa de insulina estéril (usa la calculadora)
3. Inyectar lentamente apoyando la aguja en la pared interna del vial
4. Rotar suavemente hasta solución transparente — nunca agitar
5. Almacenar refrigerado (2–8 °C) protegido de la luz

El vial liofilizado se conserva refrigerado hasta la fecha de retest indicada en el COA. Evita los ciclos de congelación-descongelación.

7. Presentaciones disponibles en México

EXOMA Peptides ofrece 8 presentaciones de Retatrutida con pureza por HPLC verificada y COA por lote emitido por Chromasys:

• Retatrutida 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg, 60 mg

Envío 1-4 días hábiles según zona a toda la República Mexicana. Costo fijo $200 MXN; gratuito en pedidos desde $2,000 MXN. Consulta el Hub de Retatrutida para precios actualizados y disponibilidad por lote.

8. Marco regulatorio y advertencia

Retatrutida (Retatrutide, LY-3437943) es una molécula en investigación clínica fase 2/3. Todo material comercializado por EXOMA Peptides es exclusivamente para uso de investigación in vitro o en modelos preclínicos.

9. Preguntas frecuentes

Consulta las FAQs validadas en cada presentación de Retatrutida en la página del hub.

10. Referencias seleccionadas

1. Jastreboff AM et al. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. doi:10.1056/NEJMoa2301972
2. Rosenstock J et al. Lancet. 2023;402(10401):529-544. doi:10.1016/S0140-6736(23)01053-X
3. Coskun T et al. Cell Metab. 2018;28(4):615-628. doi:10.1016/j.cmet.2018.07.010
4. Frías JP et al. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515 (SURPASS-2). doi:10.1056/NEJMoa2107519
5. Wilding JPH et al. N Engl J Med. 2021;384(11):989-1002 (STEP-1). doi:10.1056/NEJMoa2032183
6. Jastreboff AM et al. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216 (SURMOUNT-1). doi:10.1056/NEJMoa2206038
7. NCT04881760 — A Study of Retatrutide (LY3437943) in Participants Who Have Obesity or Are Overweight
8. NCT05929066 — TRIUMPH-1
9. NCT05882045 — TRIUMPH-3
10. Knerr PJ et al. J Med Chem. 2022. Diseño del péptido tri-agonista LY-3437943.

Material para uso de investigación únicamente. No constituye recomendación clínica.

Referencias

Material para uso exclusivo en investigación. Las siguientes fuentes primarias respaldan las afirmaciones científicas de este artículo:

1. Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity — a phase 2 trial. N Engl J Med. 2023;389(6):514-526. doi:10.1056/NEJMoa2301972. PMID 37366315.
2. Eli Lilly and Company. Retatrutide en TRIUMPH-4 (Fase 3; obesidad/sobrepeso con osteoartritis de rodilla): resultados topline. Comunicado de prensa; 11 dic 2025. (resultados preliminares, aún sin revisión por pares)

Productos disponibles en EXOMA

• Retatrutida