Ostarina
Ostarina — reactivo para investigación (RUO) de alta pureza (99%+ HPLC) con COA verificable por lote.
Ficha técnica
- Nombre INN
- Ostarine
- Código de desarrollo
- MK-2866
Presentaciones y precios: 25 mg × 100 tabletas $1,626 MXN ($65 MXN por mg).
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Identidad y composición
Ostarina (también conocida como Ostarine, Enobosarm, MK-2866, GTx-024 o S-22) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo de administración oral, estudiado en investigación como agente anabólico tisular-selectivo. No es un péptido, sino una molécula pequeña sintética. Este es un producto para uso en investigación.
Datos de identidad química de referencia:
- Fórmula molecular: C19H14F3N3O3
- Peso molecular: 389.3 g/mol
- PubChem CID: 11326715
- Nombre IUPAC: (2S)-3-(4-cyanophenoxy)-N-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-2-hydroxy-2-methylpropanamide
Al tratarse de una molécula pequeña y no de un péptido, no aplica una secuencia de aminoácidos. La presentación de catálogo corresponde a 25 mg × 100 tabletas.
Mecanismo de acción
La ostarina actúa como ligando del receptor de andrógenos (AR), produciendo actividad anabólica de tipo tisular-selectivo. En los ensayos clínicos revisados, su efecto medible documentado es el aumento de la masa corporal magra (lean body mass) (PMID 23499390).
La premisa mecanística de la clase SARM es lograr una activación del AR con mayor efecto en tejido muscular y óseo y menor actividad androgénica clásica; sin embargo, esa separación de selectividad tisular no está demostrada de forma concluyente en humanos en las fuentes reunidas. Lo que la evidencia clínica directa documenta es el efecto sobre la masa magra, no una separación tisular plenamente establecida.
En términos simples: es una molécula pequeña sintética que se une al receptor de andrógenos y, en los estudios disponibles, se asoció de forma medible a cambios en la masa magra.
Farmacocinética
La ostarina es de administración oral. En las fuentes primarias abiertas revisadas no se localizó un valor confirmado de vida media; los abstracts de fase 2 y fase 3 consultados no reportan semivida. Por lo tanto, este dato se considera no verificado y no se ofrece una cifra numérica para evitar información no respaldada.
Evidencia científica
La evidencia disponible es limitada y de naturaleza investigacional; la ostarina (enobosarm) nunca fue aprobada por la FDA ni la EMA. La indicación más avanzada estudiada fue la prevención/tratamiento del desgaste muscular (cachexia) asociado a cáncer.
- En un ensayo fase 2 doble ciego y aleatorizado en pacientes con cáncer, en estudios se observaron aumentos modestos pero estadísticamente significativos de masa magra con dosis orales de 1 mg y 3 mg/día (PMID 23499390).
- El programa fase 3 (ensayos POWER 1 y 2, enobosarm 3 mg/día frente a placebo en cáncer de pulmón no microcítico) se diseñó con endpoints co-primarios de masa magra y potencia funcional (PMID 27138015; NCT01355484). Según la literatura secundaria, ambos ensayos fase 3 no alcanzaron plenamente sus endpoints co-primarios; el resultado exacto no se verificó en el abstract primario.
La evidencia preliminar sugiere un efecto sobre la masa magra en poblaciones oncológicas, pero sin resultados clínicos concluyentes que respalden un uso terapéutico establecido.
Aplicaciones de investigación
Producto para uso en investigación.
Ideal para:
- Estudios de laboratorio y de investigación in vitro o preclínica sobre moduladores selectivos del receptor de andrógenos (SARM).
- Trabajo de caracterización química y de referencia analítica sobre la clase SARM no esteroidea.
- Investigación comparativa dentro de la clase (frente a andarina, ligandrol, RAD-140).
No aplica para:
- uso clínico, suplementación, uso clínico o autoadministración.
- Uso en deporte: la ostarina está prohibida por la WADA en el ámbito deportivo.
- Cualquier aplicación que asuma respaldo clínico para dosis de catálogo (p. ej. 25 mg), muy superiores a las dosis estudiadas (1-3 mg/día) y sin respaldo clínico a ese orden de magnitud.
Protocolos de investigación
Las dosis estudiadas en ensayos clínicos fueron de administración oral, de 1 mg y 3 mg/día en fase 2 en pacientes oncológicos (PMID 23499390), y de 3 mg/día en el programa fase 3 POWER en cáncer de pulmón no microcítico (PMID 27138015; NCT01355484).
Es importante notar que las dosis de catálogo de proveedores (p. ej. 25 mg) son muy superiores a las dosis clínicas estudiadas y no cuentan con respaldo clínico a ese orden de magnitud. No se ofrece aquí un protocolo de dosificación para uso clínico, ya que el producto es exclusivamente para investigación.
Reconstitución
La ostarina de catálogo se presenta en tabletas de 25 mg, por lo que no requiere reconstitución como un liofilizado inyectable.
Como referencia general de manejo de laboratorio para compuestos que sí se suministran liofilizados: la reconstitución habitual se realiza con agua bacteriostática (agua estéril con aproximadamente 0.9% de alcohol bencílico como conservador). La técnica estándar consiste en dejar escurrir el diluyente lentamente por la pared del vial sobre el polvo, sin inyectar directamente sobre el sólido, y girar suavemente el vial (sin agitar con fuerza) hasta disolución completa. Esta guía es cualitativa y estándar de laboratorio; no aplica directamente a la presentación en tableta.
Estabilidad y conservación
Guía general estándar de manejo de laboratorio:
- Producto sólido (tabletas/polvo): conservar en un lugar fresco, seco y protegido de la luz. Para almacenamiento prolongado, el frío (refrigeración o congelación) favorece la estabilidad; evitar la humedad y los ciclos de temperatura.
- Producto reconstituido (cuando aplica a liofilizados): mantener refrigerado y utilizar dentro de una ventana breve, protegido de la luz.
Estas indicaciones son de manejo general de laboratorio y no sustituyen las condiciones específicas que indique el certificado de análisis del lote.
Perfil de seguridad
La ostarina no está aprobada para uso clínico y su perfil de seguridad debe interpretarse con cautela.
- En el ensayo fase 2 en pacientes oncológicos, los eventos adversos graves más frecuentes fueron progresión de la neoplasia (9-15%), neumonía (4-6%) y neutropenia febril (0-6%); los autores los atribuyeron a la enfermedad de base y no los consideraron relacionados con el fármaco (PMID 23499390).
- Nota de seguridad de clase (general para SARM, no específica de estos abstracts): en uso no supervisado, los SARM se asocian de forma general con hepatotoxicidad y supresión de la testosterona endógena.
- La ostarina está prohibida en el deporte por la WADA.
Como compuesto de investigación sin aprobación regulatoria, no debe emplearse en uso clínico.
Contexto comparativo
La ostarina pertenece a la clase de los SARM no esteroideos, junto con la andarina (S-4), el LGD-4033 (ligandrol) y el RAD-140.
La premisa compartida de la clase es buscar anabolismo muscular y óseo con menor actividad androgénica prostática o virilizante que los esteroides anabólicos-androgénicos clásicos. Dentro de este grupo, el enobosarm (ostarina) destaca por ser uno de los SARM más avanzados clínicamente, ya que llegó a fase 3, a diferencia de la mayoría de los demás compuestos de la clase, cuyo desarrollo clínico fue más limitado.
Historia y desarrollo
La ostarina (enobosarm / MK-2866 / GTx-024) es un compuesto de investigación desarrollado por GTx. Nunca fue aprobada por la FDA ni la EMA.
Su línea de desarrollo más avanzada se orientó a la prevención y tratamiento del desgaste muscular (cachexia) asociado a cáncer. Tras un ensayo fase 2 en pacientes oncológicos (PMID 23499390), avanzó al programa fase 3 POWER 1 y 2 en cáncer de pulmón no microcítico (PMID 27138015; NCT01355484). También se ha investigado en cáncer de mama AR-positivo. Según la literatura secundaria, los ensayos fase 3 no alcanzaron plenamente sus endpoints co-primarios, lo que marcó el rumbo de su desarrollo clínico posterior.
Preguntas frecuentes
¿Qué es la ostarina y para qué se investiga?
Es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, oral (enobosarm / MK-2866). Se investigó principalmente para el desgaste muscular asociado a cáncer; en estudios se observó aumento de masa magra. Es un producto para uso en investigación, no para uso clínico.
¿La ostarina está aprobada por la FDA?
No. La ostarina (enobosarm) nunca fue aprobada por la FDA ni la EMA. Es un compuesto de investigación desarrollado por GTx que llegó a fase 3, pero según la literatura no alcanzó plenamente sus endpoints co-primarios.
¿Qué dosis se usaron en los estudios clínicos?
En los ensayos revisados se estudiaron dosis orales de 1 mg y 3 mg/día en fase 2 y de 3 mg/día en el programa fase 3 POWER (PMID 23499390; PMID 27138015). Las dosis de catálogo, como 25 mg, son muy superiores y no cuentan con respaldo clínico.
¿Cuál es la vida media de la ostarina?
En las fuentes primarias abiertas revisadas no se localizó un valor confirmado de vida media; los abstracts de fase 2 y fase 3 no la reportan. Por ello se considera un dato no verificado y no se ofrece una cifra numérica.
¿Qué diferencia a la ostarina de otros SARM?
Pertenece a la clase de SARM no esteroideos junto con andarina (S-4), LGD-4033 (ligandrol) y RAD-140. Se distingue por ser uno de los más avanzados clínicamente, ya que llegó a fase 3, a diferencia de la mayoría de la clase.
¿La ostarina está prohibida en el deporte?
Sí. La ostarina está prohibida en el deporte por la WADA. Además, no está aprobada para uso clínico, y como nota de clase los SARM se asocian de forma general con hepatotoxicidad y supresión de testosterona en uso no supervisado.
Reseñas verificadas
Calificación promedio: 4.8 de 5, basada en 5 reseñas de investigadores verificados.
N. Estrada — 5/5
Se ha verificado la integridad del empaque y la precisión de la dosificación en este lote de 25mg. La solución reconstituida mantiene una transparencia absoluta, indicativo de una correcta síntesis y ausencia de contaminantes. Los tiempos de entrega fueron adecuados para el cronograma de investigación establecido.
B. Saldaña — 5/5
La pureza analítica del compuesto Ostarina muestra una coherencia total con el certificado COA proporcionado. El vial llegó en condiciones óptimas de sellado y el liofilizado presenta una solubilidad inmediata sin partículas en suspensión tras la reconstitución en medio acuoso. El manejo en el modelo experimental ha sido estable.
K. Murillo — 5/5
Material de investigación con una tasa de pureza HPLC verificada de forma independiente que coincide con la ficha técnica. La estructura del liofilizado facilita una manipulación precisa durante el pesaje y la preparación de diluciones seriadas. El soporte logístico fue eficiente durante todo el proceso de adquisición.
A. Ramírez — 4/5
El producto presenta una estabilidad adecuada para protocolos de larga duración en modelos preclínicos. Aunque el vial presentaba una ligera variación en la presión de vacío interna, la solubilidad del compuesto no se vio comprometida y la pureza sigue los estándares declarados en el análisis cromatográfico de origen.
L. Cárdenas — 5/5
El etiquetado es profesional y cumple con los estándares de identificación de laboratorio requeridos para protocolos in vitro. Se observa una homogeneidad notable entre los viales del mismo lote, confirmando un control de calidad riguroso en la producción del material de investigación. El envío fue puntual y bien protegido.
Referencias científicas (3)
Literatura revisada por pares sobre Ostarina, con su identificador PubMed cuando está disponible:
- Ostarine blunts the effect of endurance training on submaximal endurance in rats (Vasilev V et al. · Naunyn-Schmiedeberg's archives of pharmacology · 2024) PMID 38451281.
- Sex-specific cytotoxicity of ostarine in cardiomyocytes (Leciejewska N et al. · Molecular and cellular endocrinology · 2023) PMID 37543162.
- Ostarine-Induced Myogenic Differentiation in C2C12, L6, and Rat Muscles (Leciejewska N et al. · International journal of molecular sciences · 2022) PMID 35457222.
Ficha científica completa: Ostarine (MK-2866) en el compendio — mecanismo de acción, estudios y ficha técnica.