PT-141: Perfil Científico
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Bremelanotida (PT-141), heptapéptido cíclico agonista de los receptores de melanocortina MC1R/MC3R/MC4R (MC4R central), aprobado por la FDA para el HSDD en mujeres premenopáusicas. Reactivo para investigación (RUO).
Bremelanotida (PT-141) es un heptapéptido cíclico de 7 aminoácidos que actúa como agonista de los receptores de melanocortina MC1R, MC3R y MC4R, con acción central preferente sobre el MC4R hipotalámico y modulación de vías dopaminérgicas y de oxitocina; opera sobre circuitos del sistema nervioso central, de forma independiente del flujo vascular periférico. Identidad química: CAS 189691-06-3 (base libre) y 1607799-13-2 (sal acetato), fórmula molecular C50H68N14O10 y peso molecular aproximado de 1025.2 g/mol. Es la molécula aprobada por la FDA para el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) en mujeres premenopáusicas. Como reactivo para investigación se emplea en estudios in vitro y preclínicos de señalización melanocortina y regulación central de la respuesta sexual. Reconstitución de laboratorio: emplear agua bacteriostática hasta obtener una solución homogénea. Almacenamiento: conservar liofilizado a -20 °C y, una vez reconstituido, a 2-8 °C durante un máximo de 30 días.
Mecanismo de acción
PT-141 activa receptores de melanocortina MC3R y MC4R en el hipotálamo, modulando vías de excitación sexual.
Resumen del mecanismo
Agonista de los receptores de melanocortina MC1R, MC3R y MC4R, con acción central preferente sobre el MC4R hipotalámico y modulación de vías dopaminérgicas y de oxitocina, regulando la respuesta sexual desde el sistema nervioso central.
Estudios Clínicos (9)
- Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials (Kingsberg SA, et al. · Obstetrics & Gynecology · 2019) — Dos ensayos aleatorizados fase 3 (RECONNECT) de bremelanotide (PT-141) para trastorno de deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. PMID 31599840.
- Long-Term Safety and Efficacy of Bremelanotide for Hypoactive Sexual Desire Disorder. (Simon JA, et al. · Obstet Gynecol · 2019) PMID 31599847.
- Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. (Clayton AH, et al. · J Womens Health (Larchmt) · 2022) PMID 35147466.
- Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. (Clayton AH, et al. · Womens Health (Lond) · 2016) PMID 27181790.
- Re-Analyzing Phase III Bremelanotide Trials for "Hypoactive Sexual Desire Disorder" in Women. (Spielmans GI, et al. · J Sex Res · 2021) PMID 33678061.
- Usefulness of ambulatory blood pressure monitoring to assess the melanocortin receptor agonist bremelanotide. (White WB, et al. · J Hypertens · 2017) PMID 27977473.
- An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. (Diamond LE, et al. · J Sex Med · 2006) PMID 16839319.
- Female Sexual Desire, Arousal, and Orgasmic Dysfunctions: A Systematic Review and Meta-Analysis of Treatment Options. (Toledo RG, et al. · J Minim Invasive Gynecol · 2026) PMID 40543759.
- Phase I Randomized Placebo-controlled, Double-blind Study of the Safety and Tolerability of Bremelanotide Coadministered With Ethanol in Healthy Male and Female Participants. (Clayton AH, et al. · Clin Ther · 2017) PMID 28189361.
Advertencias
PT-141 es un compuesto exclusivamente para investigación (RUO); las siguientes advertencias y consideraciones de manejo aplican en su uso en laboratorio:
- No más de 8 dosis/mes
- Usar 45 min antes
- Hipertensión no controlada
- Enfermedad cardiovascular
- Embarazo
Ficha técnica
- CAS
- 189691-06-3
- Fórmula molecular
- C50H68N14O10
- Peso molecular
- 1025.2 Da
- Tipo de compuesto
- peptide
- Almacenamiento
- -20 °C liofilizado; 2-8 °C reconstituido
- Vida útil (liofilizado)
- 24 meses
- Vida útil (reconstituido)
- 28 días refrigerado
- Sensible a la luz
- Sí
Disponible para investigación
PT-141 está disponible como reactivo para investigación (RUO) con pureza verificada por HPLC y COA por lote:
Preguntas frecuentes sobre PT-141
¿Qué es PT-141?
Bremelanotida (PT-141), heptapéptido cíclico agonista de los receptores de melanocortina MC1R/MC3R/MC4R (MC4R central), aprobado por la FDA para el HSDD en mujeres premenopáusicas. Reactivo para investigación (RUO).
¿Cuál es el mecanismo de acción de PT-141?
Agonista de los receptores de melanocortina MC1R, MC3R y MC4R, con acción central preferente sobre el MC4R hipotalámico y modulación de vías dopaminérgicas y de oxitocina, regulando la respuesta sexual desde el sistema nervioso central.
¿Para qué se investiga PT-141?
En investigación preclínica, PT-141 se estudia principalmente en: Agonismo MC3R/MC4R central; Modulación de señalización SNC; Aprobado FDA (HSDD). Material exclusivamente para investigación científica.
¿Cuáles son las propiedades químicas de PT-141?
Fórmula molecular C50H68N14O10; peso molecular 1025.2 Da; número CAS 189691-06-3.
¿Cómo se almacena PT-141?
Condiciones de conservación: -20 °C liofilizado; 2-8 °C reconstituido; estabilidad liofilizado: 24 meses; una vez reconstituido: 28 días refrigerado; protéjase de la luz.
¿Qué vías de administración se estudian para PT-141?
En los modelos de investigación se describen: Subcutánea, Intranasal. El uso es exclusivamente para investigación científica.