TB-500
Timosina β4 (TB-500), péptido de 43 aminoácidos N-acetilado de la clase beta-timosina secuestrante de G-actina. Su motivo LKKTETQ (residuos 17-23) modula el citoesqueleto de actina, la migración celular y la angiogénesis. Reactivo para investigación (CAS 77591-33-4).
TB-500 es el nombre comercial de la timosina β4 (Tβ4, CAS 77591-33-4), un péptido de 43 aminoácidos N-acetilado y altamente conservado, expresado en plaquetas, leucocitos y la mayoría de los tejidos, perteneciente a la clase de las beta-timosinas secuestrantes de actina. Su región activa de unión a actina es el motivo LKKTETQ (residuos 17-23, Ac-LKKTETQ): al unir G-actina monomérica inhibe la polimerización del citoesqueleto, mecanismo asociado in vitro y en modelos preclínicos con migración celular, angiogénesis, modulación de metaloproteinasas (MMP) y reparación tisular de perfil antiinflamatorio. La formulación inyectable de Tβ4 completa (RGN-352, RegeneRx) se evaluó en fase 2 para infarto de miocardio, y la solución oftálmica de Tβ4 (RGN-259) alcanzó fase 3 en queratopatía neurotrófica; el péptido no cuenta con aprobación regulatoria en humanos y se distribuye como polvo liofilizado exclusivamente para investigación. Reconstitución de laboratorio con agua bacteriostática o estéril; almacenar el liofilizado a -20 °C y la solución reconstituida a 2-8 °C por ≤ 30 días.
Mecanismo de acción
TB-500/Timosina β4 ejerce sus efectos a través de múltiples mecanismos: (1) Secuestro de G-actina: Tβ4 es la principal proteína secuestrante de actina monomérica en células de mamíferos, manteniendo un pool de G-actina disponible para polimerización dinámica del citoesqueleto durante migración celular; (2) Promoción de migración celular: facilita migración de células progenitoras endoteliales (EPC), queratinocitos, células satelitales musculares y células madre cardíacas hacia sitios de lesión; (3) Inducción de angiogénesis: incrementa formación de vasos sanguíneos mediante upregulación de VEGF y activación de células endoteliales; (4) Modulación inflamatoria: reduce expresión de citoquinas proinflamatorias (TNF-α, IL-6) e incrementa marcadores antiinflamatorios; (5) Inhibición de apoptosis: vía downregulation de caspasa-9 y upregulación de Bcl-2 en cardiomiocitos isquémicos; (6) Estimulación de stem cells: activa células madre Sca-1+ epicárdicas en modelos murinos de infarto. La estructura LKKTETQ es el motivo de unión a actina; el N-acetilo en serina 1 es crucial para estabilidad. Vida media plasmática: ~2 horas (TB-500), 0.5-1 hora (Tβ4 completa). Eliminación por catabolismo proteolítico. Biodisponibilidad subcutánea: ~70%.
Resumen del mecanismo
Secuestra G-actina monomérica mediante el motivo LKKTETQ (residuos 17-23), inhibiendo la polimerización de actina; en modelos preclínicos e in vitro promueve migración celular, angiogénesis, modulación de MMP y reparación tisular antiinflamatoria.
Ver también
Preguntas frecuentes sobre TB-500
¿Qué es TB-500?
Timosina β4 (TB-500), péptido de 43 aminoácidos N-acetilado de la clase beta-timosina secuestrante de G-actina. Su motivo LKKTETQ (residuos 17-23) modula el citoesqueleto de actina, la migración celular y la angiogénesis.
¿Cuál es el mecanismo de acción de TB-500?
Secuestra G-actina monomérica mediante el motivo LKKTETQ (residuos 17-23), inhibiendo la polimerización de actina; en modelos preclínicos e in vitro promueve migración celular, angiogénesis, modulación de MMP y reparación tisular antiinflamatoria.
¿Para qué se investiga TB-500?
En investigación preclínica, TB-500 se estudia principalmente en: Investigación en reparación muscular; Modelos de cicatrización dermal; Estudios de regeneración cardíaca. Material exclusivamente para investigación científica.
¿Cuáles son las propiedades químicas de TB-500?
Fórmula molecular C212H350N56O78S; peso molecular 4963.44 Da; número CAS 77591-33-4.
¿Cómo se almacena TB-500?
Condiciones de conservación: 2-8°C en refrigeración; estabilidad liofilizado: 24 meses a 2-8°C; una vez reconstituido: 14-21 días a 2-8°C con conservante bacteriostático.
¿Qué vías de administración se estudian para TB-500?
En los modelos de investigación se describen: Subcutánea, Intramuscular. El uso es exclusivamente para investigación científica.