Clomifeno
Clomifeno — reactivo para investigación (RUO) de alta pureza (99%+ HPLC) con COA verificable por lote.
Ficha técnica
- Nombre INN
- Clomifene
- Código de desarrollo
- MRL-41
Presentaciones y precios: 50 mg × 100 tabletas $931 MXN ($19 MXN por mg).
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Identidad y composición
El clomifeno es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de tipo trifeniletileno, estudiado en investigación por su capacidad para estimular el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal (HPG). Se presenta como mezcla racémica de dos isómeros (enclomifeno y zuclomifeno). Producto para uso en investigación.
Datos de identidad química de referencia:
- Número CAS: 911-45-5 (base libre); 50-41-9 (citrato de clomifeno)
- Fórmula molecular: C26H28ClNO (base libre; el citrato añade C6H8O7)
- Peso molecular: 405.96 g/mol (base libre; PubChem reporta ~406.0); ~598.08 g/mol para el citrato
- Sinónimos frecuentes: Clomiphene, Clomifene, Clomiphene citrate, Clomid, Serophene, Omifin, MRL-41, NSC-35770
Estos parámetros de identidad corresponden a datos de referencia verificables en PubChem (CID 2800).
Mecanismo de acción
El clomifeno actúa como un SERM: se une de forma competitiva a los receptores de estrógeno en el hipotálamo (núcleo arcuato) y la hipófisis, bloqueando la retroalimentación negativa que ejerce el 17-beta-estradiol endógeno (PMID:39338395).
Al abolir esa inhibición, en modelos de estudio se ha descrito un aumento de la frecuencia de pulsos de GnRH hipotalámica y una mayor secreción hipofisaria de LH y FSH. En el varón, esta activación del eje se asocia a un incremento de la testosterona intratesticular y endógena, sosteniendo la espermatogénesis, a diferencia de la testosterona exógena (TRT), que suprime el eje (PMID:39338395).
Como mezcla racémica, combina dos isómeros con actividad distinta: el enclomifeno (trans, ~62%) y el zuclomifeno (cis, ~38%), este último de acción más prolongada y con actividad agonista estrogénica relativa.
Farmacocinética
Según la revisión secundaria PMID:39338395, el clomifeno es una mezcla racémica compuesta por aproximadamente 38% de zuclomifeno y 62% de enclomifeno, con una vida media aproximada de ~5 días y excreción principalmente intestinal/fecal.
El zuclomifeno (isómero cis) es el de eliminación más lenta y, según esa misma revisión, puede acumularse con la dosificación repetida. Debe considerarse que estas cifras farmacocinéticas provienen de una única revisión secundaria y no de un estudio farmacocinético primario, por lo que conviene tomarlas con cautela.
Evidencia científica
El clomifeno es un fármaco establecido, aprobado desde hace décadas como inductor de la ovulación en infertilidad femenina anovulatoria (uso clásico on-label).
El contexto de restauración del eje HPG corresponde a un uso off-label estudiado en varones —hipogonadismo masculino, infertilidad masculina y recuperación del eje tras uso de esteroides anabólicos-androgénicos—. Una revisión de 2024 lo describe como alternativa terapéutica a la TRT que busca preservar la fertilidad (PMID:39338395).
Es importante señalar que la evidencia en varones proviene mayormente de estudios observacionales, series de casos y ensayos pequeños, más que de grandes ensayos clínicos aleatorizados de fase III con esta indicación. Por ello, las conclusiones sobre esta aplicación deben tomarse con cautela y se consideran preliminares.
Aplicaciones de investigación
Producto para uso en investigación.
Ideal para líneas de investigación como:
- Estudio de moduladores selectivos del receptor de estrógenos (SERM) y su interacción con el eje HPG.
- Investigación de mecanismos de retroalimentación de gonadotropinas (LH/FSH) descritos en la literatura.
- Trabajo comparativo dentro de la clase de los trifeniletilenos.
No aplica para:
- uso clínico, autoadministración o cualquier uso clínico, diagnóstico o terapéutico.
- Uso veterinario o alimentario.
Este material se comercializa exclusivamente como reactivo de investigación y no debe emplearse fuera de un entorno de laboratorio controlado.
Protocolos de investigación
La literatura consultada disponible no incluye cifras de dosis específicas empleadas en estudios con clomifeno que estén respaldadas por una cita cuyo contenido las sustente. Por transparencia, se omiten dosis numéricas para no introducir datos no verificados.
A nivel cualitativo, la literatura revisada (PMID:39338395) enmarca su investigación en varones como alternativa a la TRT orientada a estimular el eje HPG. Cualquier diseño experimental de dosis, frecuencia y duración debe basarse en la fuente primaria correspondiente y en el criterio del investigador, no en esta ficha.
Reconstitución
El clomifeno en esta presentación es un producto en formato de tabletas de 50 mg (100 tabletas), es decir, una forma sólida oral de referencia, no un liofilizado para reconstituir.
Como guía general de laboratorio, cuando se requiere preparar soluciones de un compuesto para trabajo analítico, la elección del vehículo (por ejemplo, disolventes orgánicos como etanol o DMSO para SERMs poco solubles en agua) depende de la solubilidad del compuesto y del objetivo experimental. El agua bacteriostática (agua con ~0.9% de alcohol bencílico) es un vehículo estándar para reconstituir polvos liofilizados solubles en medio acuoso, condición que no aplica de forma directa a este formato en tabletas. Verifica siempre la solubilidad antes de preparar cualquier stock.
Estabilidad y conservación
Como guía estándar de manejo de laboratorio para un sólido en tabletas:
- Conservar en su envase original, protegido de la luz, la humedad y el calor, en un lugar fresco y seco.
- Los SERMs de tipo trifeniletileno son fotosensibles; minimiza la exposición a la luz directa.
- Una vez preparada cualquier solución de trabajo, su estabilidad es menor que la del sólido: prepárala en fresco, etiquétala con fecha y consérvala refrigerada o congelada en alícuotas según el protocolo, evitando ciclos repetidos de congelación-descongelación.
El producto sólido, bien almacenado, ofrece mayor estabilidad a largo plazo que las soluciones reconstituidas.
Perfil de seguridad
Según la revisión PMID:39338395, en el contexto de investigación clínica se le atribuye un perfil de seguridad favorable, con efectos adversos generalmente menores como cefalea, alteraciones visuales y mareo.
Las alteraciones visuales (visión borrosa, escotomas) son un efecto de clase reconocido de los SERMs y, según la fuente, pueden motivar la suspensión. La misma revisión reporta un menor riesgo de policitemia secundaria frente a la TRT (~1.7% vs ~11.2%) (PMID:39338395).
Estos datos se generaron en un contexto de investigación clínica y no constituyen una recomendación de uso ni un perfil de seguridad para uso clínico. El manejo del material debe seguir prácticas estándar de laboratorio y equipo de protección adecuado.
Contexto comparativo
Como SERM, el clomifeno comparte clase con el tamoxifeno, el toremifeno y el raloxifeno. A diferencia de estos —empleados con más frecuencia por su bloqueo estrogénico en tejido mamario—, el clomifeno se estudia predominantemente por su capacidad de estimular el eje HPG e inducir la secreción de gonadotropinas.
Un punto de comparación relevante dentro de la propia molécula es el enclomifeno (isómero trans aislado), que se ha investigado por separado como agente potencialmente más selectivo para elevar la testosterona, con menos actividad estrogénica residual que la mezcla racércica. La mezcla racémica contiene además el zuclomifeno, de acción más prolongada y con actividad agonista estrogénica relativa.
Historia y desarrollo
El clomifeno es un fármaco establecido desde hace décadas. Su uso clásico on-label ha sido como inductor de la ovulación en infertilidad femenina anovulatoria, campo en el que se aprobó originalmente.
Con el tiempo, la investigación amplió su estudio hacia usos off-label en varones —hipogonadismo masculino, infertilidad masculina y recuperación del eje HPG tras el uso de esteroides anabólicos-androgénicos—, línea revisada en la literatura reciente (PMID:39338395). Sus designaciones históricas de desarrollo incluyen los códigos MRL-41 y NSC-35770, y se ha comercializado bajo nombres como Clomid, Serophene y Omifin.
Preguntas frecuentes
¿Qué es el clomifeno y para qué se estudia?
Es un modulador selectivo del receptor de estrógenos (SERM) de tipo trifeniletileno. En investigación se estudia por su capacidad de estimular el eje hipotálamo-hipófisis-gonadal (HPG), aumentando la secreción de LH y FSH. Se ofrece exclusivamente como material para uso en investigación; no para uso clínico.
¿Cuál es la diferencia entre clomifeno, enclomifeno y zuclomifeno?
El clomifeno es una mezcla racémica de dos isómeros: enclomifeno (trans, ~62%) y zuclomifeno (cis, ~38%). El enclomifeno se ha investigado por separado como agente potencialmente más selectivo para elevar testosterona, mientras que el zuclomifeno es de acción más prolongada y con actividad agonista estrogénica relativa (PMID:39338395).
¿Cómo actúa el clomifeno sobre el eje hormonal?
Se une de forma competitiva a los receptores de estrógeno en el hipotálamo y la hipófisis, bloqueando la retroalimentación negativa del estradiol. En modelos de estudio esto se asocia a mayor secreción de GnRH, LH y FSH (PMID:39338395). La información es educativa y no implica un uso clínico.
¿Qué vida media tiene el clomifeno?
Según una revisión secundaria (PMID:39338395), tiene una vida media aproximada de ~5 días, con excreción principalmente intestinal/fecal. El zuclomifeno es el isómero de eliminación más lenta y puede acumularse con la dosificación repetida. Estos datos provienen de una única revisión, por lo que deben tomarse con cautela.
¿Qué efectos adversos se han documentado?
La literatura revisada describe un perfil de efectos generalmente menores: cefalea, mareo y alteraciones visuales (visión borrosa, escotomas), estas últimas un efecto de clase de los SERMs que puede motivar suspensión (PMID:39338395). Son datos de contexto de investigación, no una recomendación de uso.
¿El clomifeno de EXOMA es para uso clínico?
No. Se comercializa exclusivamente como reactivo para uso en investigación de laboratorio. No está destinado a uso clínico, autoadministración ni ningún uso clínico, diagnóstico o terapéutico.
Reseñas verificadas
Calificación promedio: 4.8 de 5, basada en 5 reseñas de investigadores verificados.
E. Galván — 5/5
La caracterización del compuesto es coherente con los estándares de referencia para Clomifeno de alta pureza. No se detectaron impurezas significativas durante la fase de control de calidad interno, lo cual respalda la viabilidad técnica para su uso en investigación preclínica rigurosa.
A. Solís — 4/5
El empaque proporciona una protección adecuada contra la degradación lumínica. Aunque el COA es detallado, se sugiere una mayor celeridad en la actualización de las fechas de reanálisis en el portal; no obstante, el compuesto mantiene los estándares de pureza requeridos para el ensayo experimental.
M. Castro — 5/5
Se constató un tiempo de entrega eficiente bajo protocolos de cadena de custodia adecuados. El etiquetado incluye los datos de lote necesarios para la trazabilidad y la solución reconstituida no muestra formación de sedimentos ni partículas en suspensión, validando su calidad fisicoquímica.
M. Castro — 5/5
El producto fue recibido en condiciones de integridad estructural satisfactorias tras el envío. Se observó una pulverización fina y una homogeneidad constante en todo el lote, facilitando la dosificación precisa dentro del protocolo de investigación in vitro establecido previamente.
S. Domínguez — 5/5
La materia prima presenta una solubilidad óptima en los solventes orgánicos indicados en la ficha técnica. El Certificado de Análisis adjunto coincide con la pureza cromatográfica reportada, y el sellado del vial asegura la esterilidad necesaria para el manejo de muestras en modelos de laboratorio seleccionados.
Referencias científicas (2)
Literatura revisada por pares sobre Clomifeno, con su identificador PubMed cuando está disponible:
- Clomid for unexplained infertility? Simple lie or complicated truth? (Mersol-Barg MS et al. · Fertility and sterility · 1994) PMID 7926109.
- [Clomid] (Csech J et al. · Soins. Gynecologie, obstetrique, puericulture, pediatrie · 1984) PMID 6564760.
Ficha científica completa: Clomifeno (Clomid) en el compendio — mecanismo de acción, estudios y ficha técnica.