Tesofensina
Tesofensina — reactivo para investigación (RUO) de alta pureza (99%+ HPLC) con COA verificable por lote.
Ficha técnica
- Nombre INN
- Tesofensine
- Código de desarrollo
- NS-2330
Presentaciones y precios: 500 mcg × 100 tabletas $1,626 MXN.
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Identidad y composición
Tesofensina es un inhibidor sintético de la recaptación de monoaminas (serotonina, noradrenalina y dopamina) de molécula pequeña, no peptídica. Originalmente desarrollado por NeuroSearch (Dinamarca) para Parkinson y Alzheimer. Reorientado a investigación de obesidad tras observar pérdida de peso consistente como efecto secundario.
Mecanismo de acción
Inhibe transportadores presinápticos DAT, NET y SERT, prolongando señalización monoaminérgica en sinapsis hipotalámicas que regulan saciedad y gasto energético. La inhibición de DAT en núcleo arcuato y modulación de noradrenalina en hipotálamo lateral reducen apetito y aumentan termogénesis. No actúa sobre receptores GLP-1 ni GIP.
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral ~90%. Tmax 6–8 horas. Vida media de eliminación 220–240 horas (~9–10 días), permitiendo dosificación diaria con estado estacionario en 4–6 semanas. Metabolismo hepático vía CYP3A4 a metabolito activo M1 con vida media similar. Excreción mixta renal y biliar.
Evidencia científica
Ensayo fase II danés (Astrup et al., Lancet 2008, n=203) con 0.25, 0.5 y 1.0 mg durante 24 semanas en obesidad mostró pérdida adicional a dieta de 6.7%, 11.3% y 12.8% vs. 2.2% placebo. Programa fase III pausado por hallazgos cardiovasculares. Investigación reciente en hipotensión ortostática neurogénica y obesidad hipotalámica.
Aplicaciones de investigación
Investigación de obesidad refractaria, modelos de obesidad hipotalámica post-craniofaringioma, hipotensión ortostática neurogénica, y estudios de farmacología monoaminérgica del control del apetito.
Protocolos de investigación
Dosis de investigación reportadas: 0.25–0.5 mg orales una vez al día, matutinos para evitar interferencia con sueño. Titulación lenta recomendada por vida media prolongada: iniciar 0.25 mg y mantener al menos 2–4 semanas antes de evaluar incremento. No combinar con otros serotoninérgicos por riesgo de síndrome serotoninérgico.
Reconstitución
No requiere reconstitución. Cápsulas o tabletas orales formuladas en farmacia magistral o investigación. Almacenar en envase cerrado a 15–25 °C, protegido de humedad y luz. Verificar pureza por HPLC en cada lote.
Estabilidad y conservación
Sólido cristalino estable a temperatura ambiente protegido de luz y humedad. Estabilidad de cápsulas formuladas típicamente 24 meses. No requiere refrigeración. La vida media prolongada implica que cualquier suspensión de dosis tarda 4–6 semanas en eliminación completa.
Perfil de seguridad
Eventos adversos frecuentes: sequedad bucal, insomnio, estreñimiento, cefalea. Hallazgo cardiovascular crítico: incremento dosis-dependiente de frecuencia cardiaca (~7 lpm a 0.5 mg) y presión arterial sistólica (~2 mmHg). Riesgo teórico de síndrome serotoninérgico con ISRS, IMAO o triptanes. Contraindicado con cardiopatía isquémica o hipertensión no controlada.
Contexto comparativo
Frente a análogos GLP-1 (semaglutida, tirzepatida, retatrutida), produce magnitud comparable o superior de reducción ponderal en monoterapia oral, pero con perfil cardiovascular menos favorable. Frente a fentermina, su vida media prolongada permite dosificación única diaria. Frente a bupropión/naltrexona, mecanismo monoaminérgico triple vs. dual.
Historia y desarrollo
Sintetizada por NeuroSearch en los 90 para Parkinson temprano. Ensayos en Parkinson y Alzheimer sin eficacia significativa pero con pérdida de peso consistente. Reorientación a obesidad con resultados notables en fase II (2008). Programa cardiovascular pausó desarrollo. Aprobada en Argentina (2024) como Nupelt para obesidad bajo supervisión médica.
Preguntas frecuentes
¿Por qué se necesita titulación lenta?
Por su vida media de 220–240 horas, el estado estacionario plasmático no se alcanza hasta 4–6 semanas. Aumentar dosis antes puede acumular concentraciones y exacerbar efectos cardiovasculares.
¿Puede combinarse con análogos GLP-1?
No existe evidencia clínica controlada que respalde esta combinación. Los mecanismos son distintos pero la combinación no ha sido estudiada formalmente.
¿Cuál es el principal hallazgo de seguridad?
Incremento dosis-dependiente de frecuencia cardiaca y presión arterial sistólica observado en fase II, que pausó el programa de fase III en obesidad general.
¿Se administra oral o subcutáneo?
Exclusivamente oral. Su biodisponibilidad oral es ~90% y no existe formulación inyectable estudiada en clínica.
Reseñas verificadas
Calificación promedio: 4.8 de 5, basada en 5 reseñas de investigadores verificados.
V. Arreola — 5/5
Investigación preclínica realizada con este compuesto muestra una dosificación exacta de 500mcg conforme al HPLC. El etiquetado es sobrio y técnico, facilitando el catálogo interno de reactivos. La integridad del tapón de butilo asegura que no haya degradación por exposición atmosférica previa a su manejo en el laboratorio.
B. Saldaña — 5/5
El producto cumple con los estándares de control de calidad para modelos de investigación. La disolución es límpida y el proceso de reconstitución no presenta formación de espuma ni partículas en suspensión. Se observa una adecuada gestión de la logística y el empaque secundario proporciona seguridad ante impactos durante el transporte.
D. Lozano — 5/5
El material recibido para el estudio in vitro exhibe una consistencia de lote superior. Tras la reconstitución, la claridad de la solución es total, indicando una síntesis química precisa y libre de contaminantes. Los tiempos de tránsito fueron satisfactorios y el sellado del vial se mantuvo hermético bajo condiciones de cadena de frío controlada.
N. Estrada — 4/5
El reporte de pureza es coherente con los resultados obtenidos en el análisis por cromatografía de líquidos. Se observa una ligera variación en la presión del vacío interna del vial, aunque la estabilidad del péptido se mantuvo íntegra para los ensayos de reducción ponderal en modelos controlados. La entrega fue puntual y el envase es profesional.
R. Olivares — 5/5
La unidad de Tesofensina presenta una pureza acorde al certificado de análisis adjunto. El liofilizado muestra una solubilidad inmediata en solución salina estéril, resultando en una mezcla homogénea sin sedimentos visibles, lo cual es crítico para la reproducibilidad en protocolos experimentales. El empaque protege adecuadamente la integridad del vial.
Referencias científicas (3)
Literatura revisada por pares sobre Tesofensina, con su identificador PubMed cuando está disponible:
- Tesofensine, a novel antiobesity drug, silences GABAergic hypothalamic neurons (Perez CI et al. · PloS one · 2024) PMID 38656972.
- Tesofensine and weight loss (Tsai AG · Lancet (London, England) · 2009) PMID 19249625.
- Tesofensine, a monoamine reuptake inhibitor for the treatment of obesity (Bello NT et al. · Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000) · 2009) PMID 19777399.
Ficha científica completa: Tesofensine en el compendio — mecanismo de acción, estudios y ficha técnica.