Amidato de N-Acetil Epitalon

Ficha técnica

Nombre INN

N-Acetyl Epitalon Amidate

Fórmula molecular

C16H25N5O9

Peso molecular

431.40 g/mol

Identidad y composición

El Amidato de N-Acetil Epitalon es un derivado sintético postulado del Epitalon (AEDG), un tetrapéptido de la familia de los bioreguladores peptídicos cortos que se investiga en modelos preclínicos por sus propuestos efectos geroprotectores, neuroprotectores y neuroendocrinos. Se ofrece exclusivamente como material de laboratorio.

Producto para uso en investigación.

En cuanto a su identidad química, el payload no dispone de valores confirmados en bases de referencia (PubChem/DrugBank): no se reporta un CAS, peso molecular ni fórmula molecular verificados para el derivado (los valores que circulan en catálogos corresponden en realidad al Epitalon base y son incompatibles con la acetilación y amidación, por lo que se omiten aquí).

La secuencia se describe como Ac-Ala-Glu-Asp-Gly-NH2, un derivado postulado a partir del nombre; los extremos acetilo (Ac-) N-terminal y amida (-NH2) C-terminal se infieren de la nomenclatura, no de una fuente estructural. El péptido padre, el Epitalon, corresponde a la secuencia Ala-Glu-Asp-Gly (AEDG), confirmada en literatura revisada por pares (PMID 32019204).

Sinónimos: N-Acetyl Epithalon Amidate, N-Acetil-Epitalon-Amidato, Epitalon acetilado/amidado (derivado).

Mecanismo de acción

Es importante señalar que no existe literatura primaria específica sobre el derivado N-acetilado/C-amidado; los datos mecanísticos disponibles corresponden al Epitalon base (AEDG) y se presentan aquí solo con fines educativos.

Para el Epitalon se han propuesto varios mecanismos investigados principalmente in vitro:

• Telomerasa y telómeros: activación de la telomerasa y elongación de telómeros observada in vitro en fibroblastos humanos (PMID 40141333).

• Mecanismo epigenético: unión preferente a histonas H1/6 y H1/3 y a secuencias específicas de ADN, asociada a un aumento de la transcripción de genes neurogénicos como Nestin, GAP43, beta-tubulina III y Doublecortin, con incrementos del orden de 1.6 a 1.8 veces en células madre mesenquimales (PMID 32019204).

• Regulación neuroendocrina pineal: modulación propuesta de la síntesis de melatonina a través de AANAT y pCREB (PMID 40141333).

Se teoriza que la acetilación N-terminal y la amidación C-terminal aumentarían la estabilidad frente a exopeptidasas, pero esto no está documentado en fuentes primarias para este compuesto. Una revisión de 2025 subraya que el mecanismo preciso de acción de este tetrapéptido permanece sin verificar (PMID 40141333).

Farmacocinética

No disponible. Ninguna fuente revisada por pares del payload reporta vida media ni parámetros farmacocinéticos, ni para el Epitalon base ni para el derivado N-acetil amidato. No es posible ofrecer valores numéricos de absorción, distribución, metabolismo o eliminación sin caer en especulación. Cualquier caracterización farmacocinética tendría que generarse experimentalmente en el propio protocolo de investigación.

Evidencia científica

La evidencia disponible es preliminar y se limita al Epitalon base, no al derivado N-acetil amidato, que aparece únicamente en catálogos de proveedores de 'research chemicals' sin estudios propios.

Para el Epitalon existen estudios in vitro e in vivo relativamente extensos en modelos animales (ratones, ratas, moscas y monos). En humanos la evidencia es escasa y limitada: el payload menciona un ensayo en pacientes con retinitis pigmentosa (n=162) y un estudio sobre efectos en el ritmo circadiano en mujeres (n=75) (PMID 40141333).

No se identificaron ensayos registrados en fases regulatorias modernas (FDA/EMA), ni aprobación como API, ni registros en ClinicalTrials.gov para el derivado. Las indicaciones exploradas —geroprotección/longevidad, efectos neuroprotectores, antioxidantes y neuroendocrinos— se encuentran todas en etapa preliminar y una revisión de 2025 destaca vacíos importantes de información (PMID 40141333). El nivel de confianza general de estos datos es bajo.

Aplicaciones de investigación

Producto para uso en investigación.

Puede ser de interés para investigación en:

• Estudios in vitro sobre actividad de telomerasa y dinámica de telómeros (líneas celulares).
• Modelos preclínicos que exploren mecanismos epigenéticos y marcadores de neurogénesis.
• Trabajo comparativo de estabilidad enzimática frente al Epitalon nativo, dado que el argumento de mayor resistencia a exopeptidasas está sin verificar experimentalmente.
• Investigación exploratoria neuroendocrina (p. ej. vías vinculadas a melatonina) en modelos apropiados.

No aplica para:

• uso clínico, uso clínico, diagnóstico o terapéutico.
• Cualquier aplicación que dependa de datos de eficacia o seguridad en humanos para este derivado, ya que no existen.
• Formulación de suplementos o productos de venta al público.

Protocolos de investigación

El payload no contiene dosis específicas de estudios para el Amidato de N-Acetil Epitalon, por lo que no es posible indicar rangos de dosificación respaldados por la evidencia disponible. El derivado no cuenta con ensayos propios y las fuentes citadas describen mecanismos del Epitalon base sin protocolos de dosis transferibles a este material.

Por lo anterior, cualquier diseño de dosis-respuesta debe ser definido por el investigador dentro de su propio protocolo validado, partiendo de referencias metodológicas apropiadas y no de valores comerciales no verificados. Las presentaciones ofrecidas son de 5 mg y 10 mg de péptido liofilizado.

Reconstitución

Como guía general estándar de laboratorio, los péptidos liofilizados de este tipo suelen reconstituirse con agua bacteriostática (agua estéril con aproximadamente 0.9% de alcohol bencílico como conservador), que permite conservar la solución varios días en refrigeración.

Pasos generales:

• Deje que el vial y el diluyente alcancen temperatura ambiente antes de abrir.
• Añada el agua bacteriostática lentamente dejándola escurrir por la pared interna del vial, sin inyectar directamente sobre el polvo.
• No agite: gire suavemente el vial hasta disolución completa.
• Ajuste el volumen de diluyente según la concentración de trabajo deseada para su protocolo (a mayor volumen, menor concentración por unidad de volumen).

Para estudios de un solo uso o de muy corta duración también puede emplearse agua estéril para inyección; el agua bacteriostática es preferible cuando se harán extracciones repetidas del mismo vial.

Estabilidad y conservación

Como práctica estándar de manejo de laboratorio:

• Liofilizado (polvo): es la forma más estable. Se conserva mejor protegido de la luz, la humedad y el calor. El almacenamiento en refrigeración o, para periodos prolongados, en congelación, ayuda a mantener la integridad del péptido.

• Reconstituido (en solución): debe mantenerse en refrigeración y utilizarse dentro de una ventana corta de tiempo. Para conservación más prolongada suele preferirse la congelación, evitando en lo posible los ciclos repetidos de congelación-descongelación, que pueden degradar el péptido.

Maneje siempre con técnica aséptica y rotule los viales con fecha de reconstitución. Estas son recomendaciones generales de manejo; no se dispone de estudios de estabilidad específicos para este derivado.

Perfil de seguridad

No existen datos de seguridad específicos para el derivado N-acetil amidato en el payload. La revisión de 2025 identifica explícitamente un vacío crítico de información de seguridad para esta clase de péptido y señala que, antes de una eventual aprobación como API, son esenciales estudios adicionales sobre toxicidad a corto y largo plazo (PMID 40141333).

En ausencia de un perfil toxicológico documentado, no pueden establecerse contraindicaciones, interacciones ni márgenes de tolerancia para este material. Debe manejarse con las precauciones generales aplicables a cualquier reactivo de investigación no caracterizado: uso de equipo de protección personal, evitar la exposición y restringir su empleo a personal capacitado en un entorno de laboratorio controlado. No está destinado a uso clínico.

Contexto comparativo

El Amidato de N-Acetil Epitalon pertenece a la clase de los bioreguladores peptídicos cortos de Khavinson, desarrollados en el Instituto de Bioregulación y Gerontología de San Petersburgo.

Frente al Epitalon nativo (AEDG), la variante N-acetil amidato se comercializa bajo la premisa de una mayor estabilidad enzimática, atribuida al bloqueo de los extremos N-terminal y C-terminal. Este es un argumento farmacológicamente plausible, pero no verificado experimentalmente en la literatura del payload.

Comparte la diana postulada —telomerasa y mecanismos epigenéticos— con el Epithalamin, el extracto pineal bovino del que derivó originalmente el Epitalon. En resumen: mismo linaje conceptual y misma hipótesis de mecanismo que el péptido padre, con la diferencia declarada (pero no demostrada) de mayor resistencia a exopeptidasas.

Historia y desarrollo

El compuesto se enmarca en la línea de investigación rusa sobre péptidos pineales cortos iniciada con el Epithalamin, un extracto de la glándula pineal bovina. A partir de ese extracto se caracterizó el Epitalon (AEDG, Ala-Glu-Asp-Gly), un tetrapéptido sintético estudiado como bioregulador dentro de la escuela de Khavinson, en el Instituto de Bioregulación y Gerontología de San Petersburgo.

El Amidato de N-Acetil Epitalon representa una modificación posterior propuesta sobre esa estructura, con acetilación N-terminal y amidación C-terminal orientadas teóricamente a mejorar la estabilidad. A diferencia del Epitalon base —que cuenta con estudios preclínicos y algunos reportes humanos limitados (PMID 40141333)— este derivado aparece únicamente en catálogos de proveedores de reactivos de investigación, sin estudios propios ni registros regulatorios asociados.

Preguntas frecuentes